发明名称 作为VEGF驱动的血管生成过程的有效调节剂的咪唑并喹啉类及嘧啶衍生物
摘要 本发明涉及式(I)或(II)的化合物在治疗哺乳动物靶点的VEGF驱动的血管生成疾病中的用途,使用所述化合物在温血动物、特别是人类中治疗所述疾病的方法、包含所述化合物的用于治疗所述疾病的药物制剂以及用于治疗所述疾病的所述化合物。<img file="200980110712.6_ab_0.GIF" wi="462" he="179" />
申请公布号 CN101980708A 申请公布日期 2011.02.23
申请号 CN200980110712.6 申请日期 2009.03.24
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 C·加西亚-埃切维里亚
分类号 A61K31/4745(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I 主分类号 A61K31/4745(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.式I的化合物或其互变异构体,或其可药用盐,或其水合物或溶剂化物在制备治疗VEGF驱动的血管生成疾病的药物制剂中的用途,<img file="FPA00001231266200011.GIF" wi="930" he="601" />其中R<sub>1</sub>是萘基或苯基,其中所述苯基被独立地选自如下的一个或两个取代基取代:卤素;未被取代或被卤素、氰基、咪唑基或三唑基取代的低级烷基;环烷基;被一个或两个独立地选自低级烷基、低级烷基磺酰基、低级烷氧基和低级烷氧基低级烷基氨基的取代基取代的氨基;未被取代或被一个或两个独立地选自低级烷基和低级烷基磺酰基的取代基取代的哌嗪基;2-氧代-吡咯烷基;低级烷氧基低级烷基;咪唑基;吡唑基;和三唑基;R<sub>2</sub>是O或S;R<sub>3</sub>是低级烷基;R<sub>4</sub>是未被取代或被卤素、氰基、低级烷基、低级烷氧基或未被取代或被低级烷基取代的哌嗪基取代的吡啶基;未被取代或被低级烷氧基取代的嘧啶基;未被取代或被卤素取代的喹啉基;喹喔啉基;或被烷氧基取代的苯基;R<sub>5</sub>是氢或卤素;n是0或1;R<sub>6</sub>是氧化基;条件是如果n=1,那么带有基团R<sub>6</sub>的N原子带正电荷;R<sub>7</sub>是氢或氨基。
地址 瑞士巴塞尔