发明名称 具有促肾上腺皮质激素释放因子拮抗活性的三环化合物和含有它们的药物组合物
摘要 本发明提供了具有CRF受体拮抗活性的式(I′)化合物或其盐或其前体药物和其用途,其中X是氮或CRx,Rx是氢,等等,R<sup>1</sup>是任选取代的烃基,等等,R<sup>2</sup>是任选取代的烃基,等等,环A是5至8元杂环,等等,Y<sup>1</sup>、Y<sup>2</sup>和Y<sup>3</sup>中的每一个是任选取代的碳或氮,等等。<img file="200980110545.5_ab_0.GIF" wi="169" he="94" />
申请公布号 CN101981031A 申请公布日期 2011.02.23
申请号 CN200980110545.5 申请日期 2009.01.21
申请人 武田药品工业株式会社 发明人 麻生和义;小林克巳;高井隆文;小岛拓人;德丸和之;望月伦代;帆足保孝
分类号 C07D487/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 张平元
主权项 1.式(I′)代表的化合物或其盐:<img file="FPA00001230993800011.GIF" wi="657" he="368" />其中X是氮或CRx(其中Rx是氢或C<sub>1-9</sub>烷基,条件是,当X形成双键时,Rx不存在);R<sup>1</sup>是:(1)任选取代的烃基,(2)酰基,(3)任选取代的杂环基团,(4)任选取代的氨基,(5)硝基,(6)任选取代的羟基,(7)任选取代的巯基,(8)氰基,或(9)卤素;R<sup>2</sup>是:(1)任选取代的烃基,(2)酰基,(3)任选取代的杂环基团,或(4)任选取代的氨基,条件是:甲基、乙基、丙基和甲氧基甲基除外;环A是任选取代的5至8元杂环;和Y<sup>1</sup>、Y<sup>2</sup>和Y<sup>3</sup>各自是任选取代的碳或氮;下列除外:(i)其中Y<sup>1</sup>和Y<sup>3</sup>各自是氮、R<sup>1</sup>是氨基和R<sup>2</sup>是任选取代的烷基的化合物,(ii)2,4,7-三氯-9-(4-甲基苯基)-6,7,8,9-四氢嘧啶并[2,1-f]嘌呤,(iii)N-乙酰基-N-(8-乙酰基-7,8-二氢-6H-咪唑并[2,1-f]嘌呤-4-基)乙酰胺,和(iv)其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>每个同时是<img file="FPA00001230993800021.GIF" wi="286" he="124" /><img file="FPA00001230993800022.GIF" wi="490" he="118" />或<img file="FPA00001230993800023.GIF" wi="258" he="143" />的化合物。
地址 日本大阪府