发明名称 USO DE INHIBIDORES DE PIRIDOPIRIMIDINONA DE PI3K EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER
摘要 1.- Uso de un compuesto de Fórmula I:o un isómero simple de este donde el compuesto está opcionalmente como una sal farmacéuticamente aceptable y en forma adicional opcionalmente como un hidrato y en forma adicional opcionalmente como un solvato de este, para la fabricación de un medicamento caracterizado porque dicho medicamento es para el tratamiento del cáncer y contiene el compuesto de Fórmula I y al menos uno de un portador, excipiente o diluyente farmacéuticamente aceptable en combinación con uno o más agentes quimioterapéuticos, una o más de las terapias hormonales, uno o más anticuerpos, una o más inmunoterapias, terapia de iodo radiactivo, y radiación donde el Compuesto de Fórmula I es aquel donde: R1 es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquilo opcionalmente sustituido; R2 es hidrógeno o alquilo donde el alquilo está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 grupos R8;X es -NR3-: R3 es hidrógeno; R4 es alquilo opcionalmente sustituido; R5 es hidrógeno; y R6 es fenilo, acilo, o heteroarilo donde el fenilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4, o 5 grupos cada R9;cada R8, cuando está presente, es de modo independiente hidroxi, halo, alcoxi, haloalcoxi, amino, alquilamino, dialquilaminoalquilo, o alcoxialquilamino; y cada R9, cuando está presente, es de modo independiente halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, ciano, amino, alquilamino, dialquilamino, alcoxialquilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilo, aminoalquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, ariloxi, heterocicloalquilo, o heteroarilo y donde el cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo, y heteroarilo, cada uno solo o como parte de otro grupo de R9, están opcionalmente sustituidos de modo independiente con 1, 2, 3, o 4 grupos seleccionados de halo, alquilo, haloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, amino, alquilamino, y dialquilamino.
申请公布号 CO6251254(A2) 申请公布日期 2011.02.21
申请号 CO20090126924 申请日期 2009.11.09
申请人 EXELIXIS, INC 发明人 LAMB PETER;MATTHEWS DAVID
分类号 A61K31/282;A61K31/337;A61K31/4745;A61K31/517;A61K31/519;A61P35/00 主分类号 A61K31/282
代理机构 代理人
主权项
地址