| 摘要 |
1. Соединение формулы (I): ! (R2R3)-A1-c (A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-A9)-A10-R1 ! где: ! А1 представляет собой Асс, HN-(CH2)m-C(O), L- или D-аминокислоту или удален; ! А2 представляет собой Cys, D-Cys, hCys, D-hCys, Pen, D-Pen, Asp или Glu; ! А3 представляет собой Gly, Ala, β-Ala, Gaba, Aib, D-аминокислоту или удален; !А4 представляет собой His, 2-Pal, 3-Pal, 4-Pal, Taz, 2-Thi, 3-Thi или (X1,X2,X3,X4,X5)Phe; ! А5 представляет собой D-Phe, D-1-Nal, D-2-Nal, D-Trp, D-Bal, D-(X1,X2,X3,X4,X5)Phe, L-Phe или D-(Et)Tyr; ! А6 представляет собой Arg, hArg, Dab, Dap, Lys, Orn или HN-CH((CH2)n-N(R4R5))-C(O); ! А7 представляет собой Trp, 1-Nal, 2-Nal, Bal, Bip, D-Trp, D-1-Nal, D-2-Nal, D-Bal или D-Bip; ! А8 представляет собой Gly, D-Ala, Acc, Ala, β-Ala, Gaba, Apn, Ahx, Aha, HN-(CH2)s-C(O) или удален; ! А9 представляет собой Cys, D-Cys, hCys, D-hCys, Pen, D-Pen, Dab, Dap, Orn или Lys; ! А10 представляет собой Асс, HN-(CH2)t-C(O), L- или D-аминокислоту, или удален; ! R1 представляет собой -OH или -NH2; ! R2 и R3 независимо для каждого случая представляют собой Н, (С1-С30)алкил, (С1-С30)гетероалкил, (С1-С30)ацил, (С2-С30)алкенил, (С2-С30)алкинил, арил(С1-С30)алкил, арил(С1-С30)ацил, замещенный (С1-С30)алкил, замещенный (С1-С30)гетероалкил, замещенный (С1-С30)ацил, замещенный (С2-С30)алкенил, замещенный (С2-С30)алкинил, замещенный арил(С1-С30)алкил или замещенный арил(С1-С30)ацил; ! R4 и R5 независимо для каждого случая представляют собой Н, (С1-С40)алкил, (С1-С40)гетероалкил, (С1-С40)ацил, (С2-С40)алкенил, (С2-С40)алкинил, арил(С1-С40)алкил, арил(С1-С40)ацил, замещенный (С1-С40)алкил, замещенный (С1-С40)гетероалкил, замещенный (С1-С40)ацил, замещенный (С2-С40)алкенил, замещенный (С2-С40)алкинил, замещенный арил(С1-С40)алкил, замещенный арил(С1-С40)ацил, (С1-С40)алкилсульфонил или -C(NH)-NH2; ! m независимо для каждого случая равно 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 7; ! n независимо для каждого случая равно 1, 2, 3, 4 или 5; ! s независимо для каждого случая равно 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 7; ! t независимо для каждого слу |
