发明名称 | 一种磷酸西他列汀侧链的制备方法 | ||
摘要 | 本发明公开了一种结构如式1所示的磷酸西他列汀侧链的制备方法,包括如下步骤:a)用硫化试剂使结构如式2所示的2-哌嗪酮硫化得到结构如式4所示的2-哌嗪硫酮;所述的硫代试剂为五硫化二磷或者结构如式3所示的Lawesson试剂;b)使式5所示的三氟乙酸肼和2-哌嗪硫酮通过Pellizzari反应环合、加入盐酸成盐,即得到目标产物3-三氟甲基-[1,2,4]三唑[4,3-a]哌嗪盐酸盐。本发明方法不仅路线较短,原料便宜易得,同时操作简单,各步收率较高,成本相对较低。<img file="201010299595.7_ab_0.GIF" wi="272" he="189" /> | ||
申请公布号 | CN101973997A | 申请公布日期 | 2011.02.16 |
申请号 | CN201010299595.7 | 申请日期 | 2010.09.30 |
申请人 | 浙江大学 | 发明人 | 杨健;夏铃洁;余长泉 |
分类号 | C07D487/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
代理机构 | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人 | 黄美娟;俞慧 |
主权项 | 1.一种结构如式(1)所示的3-三氟甲基-[1,2,4]三唑[4,3-a]哌嗪盐酸盐的制备方法,包括如下步骤:a)用硫化试剂使结构如式(2)所示的2-哌嗪酮硫化得到结构如式(4)所示的2-哌嗪硫酮;所述的硫代试剂为五硫化二磷或者结构如式(3)所示的Lawesson试剂;b)使式(5)所示的三氟乙酸肼和2-哌嗪硫酮通过Pellizzari反应环合、加入盐酸成盐,即得到目标产物3-三氟甲基-[1,2,4]三唑[4,3-a]哌嗪盐酸盐;<img file="FDA0000027572010000011.GIF" wi="1851" he="293" />式1 式2 式3<img file="FDA0000027572010000012.GIF" wi="741" he="239" />式4 式5。 | ||
地址 | 310027 浙江省杭州市浙大路38号 |