抗微生物化合物

摘要

本发明涉及通式(I)AA-AA-AA-X-Y-Z的化合物，其中，以任何顺序，所述AA(氨基酸)部分中的2个为阳离子性氨基酸，并且所述AA中的1个为具有亲脂性R基团的氨基酸，所述R基团具有14个至27个非氢原子；X为N原子，其可以被支链或直链C1-C10烷基或芳基取代，所述基团可以含有高至2个选自N、O和S的杂原子；Y表示选自-Ra-Rb-、-Ra-Rb-Rb-和-Rb-Rb-Ra-的基团，其中Ra为C、O、S或N，并且Rb为C；每一Ra和Rb可以被C1-C4烷基取代或不被取代；并且Z为包含1至3个环状基团的基团，每一环状基团包含5个或6个非氢原子，2个或更多个环状基团可以是稠合的，并且一个或多个环状基团可以被取代；Z部分包含最多15个非氢原子；并且其中Y和Z之间的键为Y的Ra或Rb与Z的环状基团之一的非氢原子之间的共价键。本发明还涉及包含这些化合物的制剂和它们在治疗方面的用途，尤其是作为抗微生物剂或抗肿瘤剂的用途。

主权项

通式(I)的化合物：AA‑AA‑AA‑X‑Y‑Z         (I)其中，以任何顺序，所述AA(氨基酸)部分中的2个为阳离子性氨基酸，并且所述AA中的1个为具有亲脂性R基团的氨基酸，所述R基团含有14个至27个非氢原子；X为N原子，其可以被支链或直链C1‑C10烷基或芳基取代，所述基团可以含有高至2个选自N、O和S的杂原子；Y表示选自‑Ra‑Rb‑、‑Ra‑Rb‑Rb‑和‑Rb‑Rb‑Ra‑的基团，其中Ra为C、O、S或N，并且Rb为C；每一Ra和Rb可以被C1‑C4烷基取代或不被取代；并且Z为包含1至3个环状基团的基团，每一环状基团包含5个或6个非氢原子，2个或更多个所述环状基团可以是稠合的，并且一个或更多个所述环状基团可以被取代；所述Z部分包含最多15个非氢原子，并且其中Y和Z之间的键为Y的Ra或Rb与Z的所述环状基团之一的非氢原子之间的共价键。