| 发明名称 | 作为AKT蛋白激酶抑制剂的5H-环戊二烯并[d]嘧啶 | ||
| 摘要 | 式I化合物可用于抑制AKT蛋白激酶。公开了使用式I化合物及其立体异构体和药学上可接受的盐来体外、原位和体内诊断、预防或治疗哺乳动物细胞中这种疾患或相关的病理病症的方法。<img file="200980108321.0_ab_0.GIF" wi="127" he="190" /> | ||
| 申请公布号 | CN101970415A | 申请公布日期 | 2011.02.09 |
| 申请号 | CN200980108321.0 | 申请日期 | 2009.01.09 |
| 申请人 | 阵列生物制药公司;健泰科生物技术公司 | 发明人 | 安娜·班卡;约瑟夫·R·本克希克;詹姆斯·F·布莱克;马丁·F·亨特曼;尼古拉斯·C·卡伦;梁军;伊恩·S·米特谢尔;斯蒂芬·T·施拉克特;伊莱·M·华莱士;徐睿;托尼·P·唐 |
| 分类号 | C07D239/70(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D239/70(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人 | 陈桉 |
| 主权项 | 1.一种化合物，所述化合物选自式I及其立体异构体和药学上可接受的盐：<img file="FPA00001216705600011.GIF" wi="293" he="385" />其中：R<sup>1</sup>和R<sup>1a</sup>独立地选自氢、甲基、乙基、-CH＝CH<sub>2</sub>、-CH<sub>2</sub>OH、CF<sub>3</sub>、CHF<sub>2</sub>或CH<sub>2</sub>F；R<sup>2</sup>选自氢、OH、OCH<sub>3</sub>或F；R<sup>2a</sup>选自氢、甲基或F，或R<sup>2</sup>和R<sup>2a</sup>是氧代；L选自：<img file="FPA00001216705600012.GIF" wi="1893" he="374" />其中单波形线是L连接至A的位置，并且双波形线是L连接至嘧啶的位置；A是：<img file="FPA00001216705600013.GIF" wi="412" he="360" />X是从L至Y的直连键、CH<sub>2</sub>、O、C＝O、NH或C(＝O)NH；Y是CH或N；Z为不存在、CH<sub>2</sub>或O，其中选择L、X、Y、Z和b以致任何氮均不与另一个氮直接键合；G是用1至4个R<sup>a</sup>基团任选取代的苯基或由卤素任选取代的5-6元杂芳基；R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>独立地选自氢或甲基；R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地选自氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；a是0或1；b是0、1或2；并且每个R<sup>a</sup>独立地是卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基、-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)，CF<sub>3</sub>、-OCF<sub>3</sub>、S(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)、CN、-OCH<sub>2</sub>-苯基、NH<sub>2</sub>、-NO<sub>2</sub>、-NH-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)、-N-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)<sub>2</sub>、哌啶、吡咯烷、CH<sub>2</sub>F、CHF<sub>2</sub>、-OCH<sub>2</sub>F、-OCHF<sub>2</sub>、-OH、-SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)、C(O)NH<sub>2</sub>、C(O)NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)和C(O)N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)<sub>2</sub>；或b是1，R<sup>3</sup>是氢，并且R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>与它们连接的原子一起形成具有一个环氮原子的任选取代的5-6元杂环，并且R<sup>6</sup>选自由H或用OH或O(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基组成的组，以致A具有如下结构：<img file="FPA00001216705600021.GIF" wi="468" he="341" />R<sup>c</sup>和R<sup>d</sup>独立地选自氢和甲基；并且c是1或2；或b是1，Z是CH<sub>2</sub>，并且R<sup>5</sup>和Y与它们连接的原子一起形成具有一个环氮原子的任选取代的6元杂环，并且R<sup>6</sup>选自由氢或用OH或O(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基组成的组，以致A具有如下结构：<img file="FPA00001216705600022.GIF" wi="351" he="411" /> | ||
| 地址 | 美国科罗拉多州 | ||