一种伊曲康唑纳米结晶及其制备方法和应用

摘要

本发明提供了一种伊曲康唑纳米结晶及其制备方法和应用。本发明将溶解有伊曲康唑的酸相滴加到碱相中，使伊曲康唑过饱和，在高分子稳定剂存在的条件下，伊曲康唑分子聚集成无定形纳米结晶颗粒，形成以伊曲康唑纳米结晶为核、高分子稳定剂为壳的稳定结构，其溶解度和溶出速率相较一般伊曲康唑纳米颗粒悬浮液均大幅提高。高分子稳定剂伸向水中的亲水片段改善了伊曲康唑纳米粒表面的疏水性，使之更容易湿润和溶出，作为壳的高分子稳定剂增了药物颗粒与胃肠道黏膜的黏附性，有利于生物利用度的提高，减少了饮食状态对生物利用度的影响。本发明方法不使用有毒溶剂，制备工艺简单，成本低，易于工业化。

主权项

一种伊曲康唑纳米结晶的制备方法，包括以下步骤：a.用酸溶液溶解伊曲康唑制成酸相，伊曲康唑与酸的摩尔比为1∶0.1～20，优选为1∶0.5～3；b.取碱用水配制成碱相，碱相的碱浓度为0.01～5mol/L；c.在酸相或/和碱相中加入高分子稳定剂，并搅拌使其完全溶解，高分子稳定剂的用量按其与伊曲康唑的重量比为0.05～20∶1确定；d.在加入了高分子稳定剂以后，将酸相和碱相相混合，即得到伊曲康唑纳米结晶悬浮液，酸相与碱相相混合的配比为使碱与酸的用量摩尔比为1∶0.2～10，优选的范围为1∶0.5～2，调节酸相与碱相混合时的用量比例，使得到的伊曲康唑纳米结晶悬浮液的pH值为2‑14。