发明名称 |
6-杂环咪唑并[1,2-α]吡啶-2-甲酰胺衍生物、其制备方法和治疗用途 |
摘要 |
本发明涉及碱形式或者酸加成盐形式的式(I)化合物,其中X为任选取代的苯基;R<sub>1</sub>为氢原子、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或者NRaRb基团;R<sub>2</sub>为任选取代的杂环基;R<sub>3</sub>为氢原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或者(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基或者卤素原子;R<sub>4</sub>为氢原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基或者氟原子。本发明可用于治疗。<img file="200880127766.9_ab_0.GIF" wi="281" he="164" /> |
申请公布号 |
CN101959884A |
申请公布日期 |
2011.01.26 |
申请号 |
CN200880127766.9 |
申请日期 |
2008.12.31 |
申请人 |
赛诺菲-安万特 |
发明人 |
让-弗朗索瓦·佩罗内尔 |
分类号 |
C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;C07F5/04(2006.01)I;C07F7/08(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京市柳沈律师事务所 11105 |
代理人 |
封新琴 |
主权项 |
1.碱形式或者酸加成盐形式的式(I)化合物:<img file="FPA00001213362800011.GIF" wi="731" he="424" />其中:X表示苯基,其任选取代有一个或者多个基团,所述的基团彼此独立地选自下述原子或者基团:卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、NRaRb、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基羰基,所述的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基任选取代有一个或者多个卤素原子;R<sub>1</sub>表示氢原子、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或者NRaRb基团;所述的烷基和烷氧基可取代有一个或者多个卤素、羟基、氨基或者(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基;R<sub>2</sub>表示不饱和的、部分饱和的或者完全饱和的芳杂环基,其任选取代有一个或者多个基团,所述的基团彼此独立地选自下述原子或者基团:羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、卤素、氰基、NRaRb、-CO-R<sub>5</sub>、-CO-NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>、-CO-O-R<sub>8</sub>、-NR<sub>9</sub>-CO-R<sub>10</sub>、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、任选取代有一个或者多个羟基或者NRaRb的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,以及氧代基团;R<sub>3</sub>表示氢原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基或者卤素原子;R<sub>4</sub>表示氢原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基或者氟原子;R<sub>5</sub>表示氢原子、苯基或者(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基;R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>,可相同或者表示不同且表示氢原子或者(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或者与氮原子形成4-至7-元环,所述的环任选包括选自N、O和S的另外的杂原子;R<sub>8</sub>表示(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基;R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>,可相同或者表示不同且表示氢原子或者(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基;Ra和Rb彼此独立地为氢或者(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或者与它们所连接的氮原子形成4-至7-元环,所述的环任选包括选自N、O和S的另外的杂原子;所述化合物不包括N-(4-溴代苯基)-6-(1-甲基哌啶-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-甲酰胺。 |
地址 |
法国巴黎 |