一种纳洛酮或者纳曲酮的合成方法

摘要

本发明提供提供了一种纳洛酮或者纳曲酮的合成方法，将蒂巴因溶于甲酸中，均匀搅拌滴加氧化剂后恒温20℃～40℃3～7小时，以惰性气体做保护气置换反应容器气体3～5次，加入金属骨架催化剂，氢气置换3～5次恒温25℃～45℃稳定体系7～13小时，得到化合物2，化合物2和乙酸酐，在温至60～100℃下反应1～2小时后，得到化合物3，化合物3，以惰性气体为保护气，加入甲苯、氯甲酸-1-氯乙脂、碳酸氢钾，加热至75-100℃反应20h-40h，减压浓缩至体系全干，加入10％盐酸，加热回流2h-6h，得到化合物4，化合物4与至少一种烷化试剂溶于有机溶剂1中和碱在50℃～100℃反应得到化合物5，化合物5和三溴化硼在有机溶剂2中在-10℃～40℃下反应2～4小时得到化合物6，纳洛酮或纳曲酮。

主权项

1.一种纳洛酮或者纳曲酮的合成方法，初始原料为蒂巴因，特征在于：该方法包括以下步骤：a)将化合物1蒂巴因溶于甲酸中，均匀搅拌滴加氧化剂后恒温20℃～40℃3～7小时，以惰性气体做保护气置换反应容器气体3～5次，加入金属骨架催化剂，氢气置换3～5次恒温25℃～45℃稳定体系7～13小时，得到化合物2；b)化合物2和乙酸酐，在温至60～100℃下反应1～2小时后，得到化合物3；c)化合物3以惰性气体为保护气，加入甲苯、氯甲酸-1-氯乙脂、碳酸氢钾，加热至75-100℃反应20h-40h，减压浓缩至体系全干，加入10％盐酸，加热回流2h-6h，得到化合物4；d)化合物4与至少一种烷化试剂溶于有机溶剂1中和至少一种第一碱在50℃～100℃反应得到化合物5；e)化合物5和三溴化硼在至少一种有机溶剂2中在-10℃～40℃下反应2～4小时得到化合物6。