发明名称 用于抑制蛋白激酶的二苯脲衍生物及其组合物和用途
摘要 本发明提供了具有下式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前体药。本发明的化合物能显著地抑制VEGFR2和/或PDGFRβ的生物活性。式(I)
申请公布号 CN101058561B 申请公布日期 2011.01.26
申请号 CN200610025821.6 申请日期 2006.04.19
申请人 苏州爱斯鹏药物研发有限责任公司 发明人 杜昆
分类号 C07D235/06(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61K9/12(2006.01)I;A61K9/06(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K9/70(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I 主分类号 C07D235/06(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 范征
主权项 1.一种具有下式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,<img file="FSB00000289616900011.GIF" wi="945" he="441" />其中:X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>各自独立选自CH和N;R7是取代或未取代的芳基或杂芳基,所述芳基是苯基,所述杂芳基是2,4-嘧啶基或3,5-嘧啶基;所述取代的芳基或杂芳基被1-5个从下列基团中选取的取代基替代:-R<sup>a</sup>,所述-R<sup>a</sup>是取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,所述C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基被1-3个卤代基团取代;-OR<sup>b</sup>,所述R<sup>b</sup>是未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;-NR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>,所述R<sup>b</sup>和R<sup>c</sup>为氢;Z是-(Z<sub>1</sub>)<sub>n</sub>Z<sub>2</sub>(Z<sub>3</sub>)<sub>m</sub>-,其中:Z<sub>1</sub>和Z<sub>3</sub>是-CR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>-,其中R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>各自独立选自氢原子;Z<sub>2</sub>不存在,或选自-NR-,其中R选自H;n和m是从0到2的整数;R1不存在或表示1、2或3个取代基,所述每个取代基各自独立地选自下组基团:卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基;R4不存在或代表1、2、3、4或5个取代基,所述每个取代基选自卤代、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基。
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