发明名称 2-氨基喹啉类化合物
摘要 本发明涉及作为5-HT5A受体拮抗剂的2-氨基喹啉衍生物、它们的生产、含有它们的药用组合物以及它们作为药物的用途。
申请公布号 CN101959876A 申请公布日期 2011.01.26
申请号 CN200980106274.6 申请日期 2009.02.23
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 S·科茨威斯基;C·雷默;O·罗切;L·斯杜沃德;J·威彻慢;T·沃尔特灵
分类号 C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D451/14(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I 主分类号 C07D401/12(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;隋晓平
主权项 1.通式(I)化合物或其可药用盐:<img file="FPA00001207961600011.GIF" wi="786" he="380" />其中:A为-CH<sub>2</sub>-或-O-,R<sup>1</sup>为氢或烷基,R<sup>2</sup>为氢,杂环烷基,-(CH<sub>2</sub>)<sub>a</sub>-R<sup>a</sup>,其中R<sup>a</sup>为氢、烷氧基、羟基、氰基或NR<sup>i</sup>R<sup>ii</sup>,其中R<sup>i</sup>和R<sup>ii</sup>彼此独立为氢、烷基或C(O)O-烷基,烯丙基,-C(NH)-S-R<sup>b</sup>,其中R<sup>b</sup>为烷基、环烷基、卤代烷基、羟基烷基、氰基烷基或链烯基,-C(NR<sup>c</sup>)NR<sup>d</sup>R<sup>e</sup>,其中R<sup>c</sup>、R<sup>d</sup>和R<sup>e</sup>彼此独立为氢、烷基、环烷基、杂环烷基,或其中R<sup>d</sup>和R<sup>e</sup>与它们所结合的氮一起形成杂环烷基,-C(O)R<sup>f</sup>,其中R<sup>f</sup>为烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>b</sub>-环烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>b</sub>-O烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>b</sub>-杂环烷基、-O-杂环烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>b</sub>-NR<sup>iii</sup>R<sup>iv</sup>,其中R<sup>iii</sup>和R<sup>iv</sup>彼此独立为氢、烷基、-C(O)O烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>b</sub>-环烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>a</sub>-O烷基、双环环烷基、双环环烯基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>b</sub>-杂环烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>a</sub>-O-杂环烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>a</sub>-NR’R”,其中R’和R”彼此独立为氢、烷基或环烷基,-C(S)NR<sup>v</sup>R<sup>vi</sup>,其中R<sup>v</sup>和R<sup>vi</sup>彼此独立为H、烷基或环烷基,-S(O)<sub>2</sub>NR<sup>vii</sup>R<sup>viii</sup>,其中R<sup>vii</sup>和R<sup>viii</sup>彼此独立为H、烷基、-C(O)O烷基、亚烷基-O烷基、环烷基或杂环烷基,-S(O)<sub>2</sub>-杂环烷基,R<sup>1</sup>与R<sup>2</sup>一起形成5-或6-元杂环烷基,R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立选自H、卤素、烷基、卤代烷基、羟基烷基、氰基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、-O-亚烷基-O-烷基、羟基、氧代、氰基、硝基或NR<sup>ix</sup>R<sup>x</sup>,其中R<sup>ix</sup>和R<sup>x</sup>彼此独立为H或烷基,a为1-6,b为0-6,n为1或2,并且其中杂环烷基为未取代的或者被一或多个独立选自下列的取代基取代:烷基、羟基、羟基烷基、苄基、氧代、-C(O)O烷基、环烷基、亚烷基-O-烷基、-C(O)卤代烷基、氰基烷基、亚烷基-S(O)<sub>2</sub>-烷基、-亚烷基-C(O)N(烷基)<sub>2</sub>、卤素、卤代烷基或烷氧基;并且其中环烷基为未取代的或者被一或多个独立选自下列的取代基取代:烷基、羟基、羟基烷基、苯基、氧代、氰基烷基、-亚烷基-C(O)N(烷基)<sub>2</sub>、羟基烷基、卤代烷基、卤素或烷氧基。
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