可用作雄激素受体调节剂之丙醯胺衍生物

主权项

一种式(I)的化合物：@sIMGTIF!d10012.TIF@eIMG!其中R1是甲基、乙基、羟基甲基或-(CH2)n-CHO，其中n是0到6；R2是硝基、氰基或卤素；R3是氢、(C1-C7)烷基或卤基(C1-C7)烷基；R4是氢、(C1-C7)烷基、COR10或SO2R13；X是O或NH；A是选自以下的基团：@sIMGTIF!d10013.TIF@eIMG!其中R5、R6、R7、R8和R9独立为氢、卤素、硝基、氰基、(C1-C7)烷基、卤基(C1-C7)烷基、氰基(C1-C7)烷基、胺基、单-或二(C1-C7)烷胺基、胺基(C1-C7)烷基、羟基(C1-C7)烷基、(C1-C7)烷氧基(C1-C7)烷基、-NHCOR10、-N(COR10)2、-COR11、-OR12、-OSO2R13、-SO2R14、-NHSO2R13或-SR15或一个醯亚胺环；或者R5和R6、R6和R7、R7和R8、R8和R9与任何其连接之环原子形成一个稠合五员到七员脂肪族或芳香族碳环，或是含有1到3个选自N、O或S之杂原子之稠合五员到七员杂环；R10和R11独立为(C1-C7)烷基、(C2-C7)烯基、卤基(C1-C7)烷基、胺基(C1-C7)烷基、单-或二(C1-C7)烷胺基(C1-C7)烷基、(C6-C10)芳基、-N(R16)2或-OR17；R12和R15独立为氢、(C1-C7)烷基、(C2-C7)烯基、卤基(C1-C7)烷基、胺基(C1-C7)烷基、单-或二(C1-C7)烷胺基(C1-C7)烷基、(C6-C10)芳基、-COR18；R13和R14独立为(C1-C7)烷基或(C2-C7)烯基、卤基(C1-C7)烷基或(C6-C10)芳基；R16和R17独立为氢、(C1-C7)烷基、(C2-C7)烯基、卤基(C1-C7)烷基、胺基(C1-C7)烷基或(C6-C10)芳基；R18为(C1-C7)烷基、(C2-C7)烯基、卤基(C1-C7)烷基或(C6-C10)芳基；R19和R20独立为氢、卤素、(C1-C7)烷基或(C2-C7)烯基；并且其中每一以上定义的芳基或环残基均可经取代；以及其医药上可接受的盐和酯。根据申请专利范围第1项的化合物，其中R4是氢且R3是甲基。根据申请专利范围第1或2项的化合物，其中X是O。根据申请专利范围第1或2项的化合物，其中R1是甲基或羟甲基且R2是硝基或氰基。根据申请专利范围第1或2项的化合物，其中R5、R6、R7、R8和R9独立为氢、卤素、硝基、氰基、(C1-C7)烷基、(C1-C7)烷氧基、卤基(C1-C7)烷基、羟基(C1-C7)烷基或-NHCOR10，其中R10是(C1-C7)烷基、卤基(C1-C7)烷基、羟基或(C1-C7)烷氧基。根据申请专利范围第5项的化合物，其中R5、R6、R7、R8和R9中至少一者是卤素。根据申请专利范围第5项的化合物，其中R5、R6、R7、R8和R9中至少二者是选自包含卤素、氰基和乙醯胺基的组群。一种医药组成物，其包含式(I)化合物与医药上可接受之载剂。根据申请专利范围第1或2项的化合物，其系用于治疗或预防雄激素不足。根据申请专利范围第9项的化合物，其系用于口服投药。一种如申请专利范围第1至7项任一项所请求之化合物的用途，其系用于制备治疗或预防雄激素不足之医药品。根据申请专利范围第11项的用途，其中该医药品适用于口服投药。