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<p>La invención se refiere a un procedimiento de preparaciónde una combretastatina (A): fórmula (I) en forma de base ode una sal de adición con un ácido, que consiste enacoplar en presencia de una base y de T3P la sal delcompuesto (Z)-amino de fórmula (II) con un derivado de laL-serina doblemente protegido de fórmula (III) en la cualPG designa un grupo protector de la función amina demanera que se obtiene el compuesto de fórmula (Z)-(lb):fórmula (IV) luego, en desproteger y abrir el ciclo de(Z)-(Ib) en presencia de un ácido de manera que se obtienela combretastatina (A) en forma de sal; y, eventualmente,en añadir una base de manera que se obtiene lacombretastatina (A) en forma de base, habiendo sidoobtenida a sal del compuesto (Z)-amino mediante unenriquecimiento de la sal del compuesto amino de fórmulaen isómero (Z).1.- Procedimiento de preparación de una combretastatina(A):en forma de base o de una sal de adición con un ácido,que consiste en:● acoplar en presencia de una base y de T3P defórmula (III):el compuesto (Z)-Amino o la sal del compuesto (Z)-aminodonde B- designa un contra-anion,con un derivado de la L-serina doblemente protegido defórmula(II) en la cual PG designa ungrupo protector de la función amina de manera que seobtenga el compuesto de fórmula (Z)-(b): ...</p> |
