| 发明名称 | 聚芳族钠通道阻断剂 | ||
| 摘要 | 提供了下式(I)代表的聚芳族钠通道阻断剂：<img file="200980106218.2_ab_0.GIF" wi="221" he="82" />，其中结构变量如本文中所定义。本发明还包括多种组合物、组合和使用本发明这些钠通道阻断剂的治疗方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101951913A | 申请公布日期 | 2011.01.19 |
| 申请号 | CN200980106218.2 | 申请日期 | 2009.02.26 |
| 申请人 | 帕里昂科学公司 | 发明人 | 迈克尔·R·约翰逊 |
| 分类号 | A61K31/55(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/55(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人 | 顾晋伟;韩宏星 |
| 主权项 | 1.式(I)代表的化合物：<img file="FPA00001207558800011.GIF" wi="1267" he="353" />及其外消旋体、对映异构体、非对映异构体、互变异构体、多晶型物、假多晶型物和可药用盐，其中：X为氢、卤素、三氟甲基、低级烷基、未取代或取代的苯基、低级烷基-硫基、苯基-低级烷基-硫基、低级烷基-磺酰基或苯基-低级烷基-磺酰基；Y为氢、羟基、巯基、低级烷氧基、低级烷基-硫基、卤素、低级烷基、未取代或取代的单核芳基，或-N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>；R<sup>1</sup>为氢或低级烷基；每个R<sup>2</sup>独立地为-R<sup>7</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-OR<sup>8</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NR<sup>7</sup>R<sup>10</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>(CHOR<sup>8</sup>)(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CH<sub>2</sub>OR<sup>8</sup>、-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-R<sup>8</sup>、-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NR<sup>7</sup>R<sup>10</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C(＝O)NR<sup>7</sup>R<sup>10</sup>、-(CH<sub>2</sub>)n-(Z)<sub>g</sub>-R<sup>7</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NR<sup>10</sup>-CH<sub>2</sub>(CHOR<sup>8</sup>)(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CH<sub>2</sub>OR<sup>8</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>或<img file="FPA00001207558800012.GIF" wi="571" he="194" />R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>各自独立地为氢、低级烷基、羟基-低级烷基、苯基、(苯基)-低级烷基、(卤代苯基)-低级烷基、((低级烷基)苯基)-低级烷基、((低级烷氧基)苯基)-低级烷基、(萘基)-低级烷基或(吡啶基)-低级烷基，或者式A或式B代表的基团，前提是R3和R4中至少一个是式A或式B代表的基团；式A：-(C(R<sup>L</sup>)<sub>2</sub>)<sub>o</sub>-x-(C(R<sup>L</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>A<sup>1</sup>式B：-(C(R<sup>L</sup>)<sub>2</sub>)<sub>o</sub>-x-(C(R<sup>L</sup>)<sub>2</sub>)<sub>p</sub>A<sup>2</sup>A<sup>1</sup>是被至少一个R<sup>5</sup>所取代的C<sub>7</sub>-C<sub>15</sub>元芳香族碳环，并且其余取代基为R<sup>6</sup>；A<sup>2</sup>是被至少一个R<sup>5</sup>所取代的七至十五元芳香族杂环，并且其余取代基为R<sup>6</sup>，其中所述芳香族杂环包含1-4个选自O、N和S的杂原子；每个R<sup>L</sup>独立地为-R<sup>7</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-OR<sup>8</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-OR<sup>8</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>7</sup>R<sup>10</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NR<sup>7</sup>R<sup>10</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>(CHOR<sup>8</sup>)(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CH<sub>2</sub>OR<sup>8</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(CHOR<sup>8</sup>)(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CH<sub>2</sub>OR<sup>8</sup>、-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-R<sup>8</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-R<sup>8</sup>、-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NR<sup>7</sup>R<sup>10</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NR<sup>7</sup>R<sup>10</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C(＝O)NR<sup>7</sup>R<sup>10</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C(＝O)NR<sup>7</sup>R<sup>10</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-R<sup>7</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-R<sup>7</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>10</sup>-CH<sub>2</sub>(CHOR<sup>8</sup>)(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CH<sub>2</sub>OR<sup>8</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NR<sup>10</sup>-CH<sub>2</sub>(CHOR<sup>8</sup>)(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CH<sub>2</sub>OR<sup>8</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>、-OSO<sub>3</sub>H、-O-葡糖苷酸、-O-葡萄糖、<img file="FPA00001207558800021.GIF" wi="1485" he="246" />每个o独立地为0至10的整数；每个p独立地为0至10的整数；前提是在每个连续链中o和p的总和为1至10；每个x独立地为O、NR<sup>10</sup>、C(＝O)、CHOH、C(＝N-R<sup>10</sup>)、CHNR<sup>7</sup>R<sup>10</sup>或单键；每个R<sup>5</sup>独立地为OH、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-OR<sup>8</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-OR<sup>8</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>7</sup>R<sup>10</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NR<sup>7</sup>R<sup>10</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>(CHOR<sup>8</sup>)(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CH<sub>2</sub>OR<sup>8</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(CHOR<sup>8</sup>)(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CH<sub>2</sub>OR<sup>8</sup>、-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-R<sup>8</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-R<sup>8</sup>、-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NR<sup>7</sup>R<sup>10</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NR<sup>7</sup>R<sup>10</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C(＝O)NR<sup>7</sup>R<sup>10</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C(＝O)NR<sup>7</sup>R<sup>10</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-R<sup>7</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-R<sup>7</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>10</sup>-CH<sub>2</sub>(CHOR<sup>8</sup>)(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CH<sub>2</sub>OR<sup>8</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NR<sup>10</sup>-CH<sub>2</sub>(CHOR<sup>8</sup>)(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CH<sub>2</sub>OR<sup>8</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>、-OSO<sub>3</sub>H、-O-葡糖苷酸、-O-葡萄糖、<img file="FPA00001207558800031.GIF" wi="1276" he="714" />-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>10</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NR<sup>10</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-CO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-CO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>(Z)<sub>g</sub>-CO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CONH-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CO-NH-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CONH-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CONH-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>10</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CONH-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>10</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CONH-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-CONH-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-CONH-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CONH-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CONH-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CONH-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CONH-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CONH-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CONH-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CONR<sup>7</sup>-CONR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CONR<sup>7</sup>-CONR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CONR<sup>7</sup>-CONR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CONR<sup>7</sup>-CONR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>10</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CONR<sup>7</sup>-CONR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>10</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CONR<sup>7</sup>-CONR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-CONR<sup>7</sup>-CONR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-CONR<sup>7</sup>-CONR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CONR<sup>7</sup>-CONR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CNR<sup>7</sup>-CONR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CONR<sup>7</sup>-CONR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CONR<sup>7</sup>-CONR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CONR<sup>7</sup>-CONR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CONR<sup>7</sup>-CONR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CONR7SO<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CONR<sup>7</sup>SO<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CONR<sup>7</sup>SO<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CONR<sup>7</sup>SO<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>10</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CONR<sup>7</sup>SO<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NR<sup>10</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CONR<sup>7</sup>SO<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-CONR<sup>7</sup>SO<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-CONR<sup>7</sup>SO<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CONR<sup>7</sup>SO<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CONR<sup>7</sup>SO<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CONR<sup>7</sup>SO<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CONR<sup>7</sup>SO<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CONR<sup>7</sup>SO<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CONR<sup>7</sup>SO<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-SO<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-SO<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-SO<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-SO<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>10</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-SO<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NR<sup>10</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-SO<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-SO<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-SO<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-SO<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-SO<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>SO<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>SO<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n-</sub>(Z)<sub>g</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-SO<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-SO<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CONR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CONR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CONR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CONR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>10</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CONR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NR<sup>10</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CONR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-CONR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-CONR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CONR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CONR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CONR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CONR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CONR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CONR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CONR<sub>7</sub>COR<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CONR<sup>7</sup>COR<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CONR<sup>7</sup>COR<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CONR<sup>7</sup>COR<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>10</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CONR<sup>7</sup>COR<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NR<sup>10</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CONR<sup>7</sup>COR<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-CONR<sup>7</sup>COR<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-CONR<sup>7</sup>COR<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CONR<sup>7</sup>COR<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CONR<sup>7</sup>COR<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CONR<sup>7</sup>COR<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CONR<sup>7</sup>COR<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CONR<sup>7</sup>COR<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CONR<sup>7</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CONR<sup>7</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CONR<sup>7</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>10</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CONR<sup>7</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NR<sup>10</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CO NR<sup>7</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-CONR<sup>7</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-CONR<sup>7</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CONR<sup>7</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CONR<sup>7</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CONR<sup>7</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CONR<sup>7</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CONR<sup>7</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CONR<sup>7</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NH-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NH-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-NH-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-NH-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>10</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-NH-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NR<sup>10</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-NH-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-NH-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-NH-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-NH-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-NH-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NH-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NH-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-NH-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-NH-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C(＝NH)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-C(＝NH)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-C(＝NH)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>10</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NR<sup>10</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C(＝NHC(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C(＝N R<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-C(＝NR<sup>13</sup>)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>12</sup>R<sup>12</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NR<sup>12</sup>R<sup>12</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>12</sup>R<sup>12</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(Z)<sub>g</sub>R<sup>12</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>11</sup>R<sup>11</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NR<sup>11</sup>R<sup>11</sup>、<img file="FPA00001207558800061.GIF" wi="524" he="72" /><img file="FPA00001207558800062.GIF" wi="606" he="73" />-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NR<sup>10</sup>R<sup>10</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NR<sup>10</sup>R<sup>10</sup>、-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NR<sup>12</sup>R<sup>12</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NR<sup>12</sup>R<sup>12</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(C＝O)NR<sup>12</sup>R<sup>12</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(C＝O)NR<sup>12</sup>R<sup>12</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>CH<sub>2</sub>NR<sup>10</sup>-(Z)<sub>g</sub>-R<sup>10</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>CH<sub>2</sub>-NR<sup>10</sup>-(Z)<sub>g</sub>-R<sup>10</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>10</sup>-O(CH<sup>2</sup>)<sub>m</sub>(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>CH<sub>2</sub>NR<sup>10</sup>-(Z)<sub>g</sub>-R<sup>10</sup>、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NR<sup>10</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>CH<sub>2</sub>NR<sup>10</sup>-(Z)<sub>g</sub>-R<sup>10</sup>、-(Het)-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-OR<sup>8</sup>、-(Het)-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NR<sup>7</sup>R<sup>10</sup>、-(Het)-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(CHOR<sup>8</sup>)(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CH<sub>2</sub>OR<sup>8</sup>、-(Het)-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-R<sup>8</sup>、-(Het)-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NR<sup>7</sup>R<sup>10</sup>、-(Het)-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C(＝O)NR<sup>7</sup>R<sup>10</sup>、-(Het)-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-R<sup>7</sup>、-(Het)-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NR<sup>10</sup>-CH<sub>2</sub>(CHOR<sup>8</sup>)(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CH<sub>2</sub>OR<sup>8</sup>、-(Het)-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>、-(Het)-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NR<sup>12</sup>R<sup>12</sup>、-(Het)-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>12</sup>R<sup>12</sup>、-(Het)-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>R<sup>12</sup>、-(Het)-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NR<sup>11</sup>R<sup>11</sup>、<img file="FPA00001207558800071.GIF" wi="714" he="73" />-(Het)-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NR<sup>10</sup>R<sup>10</sup>、-(Het)-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NR<sup>12</sup>R<sup>12</sup>、-(Het)-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(C＝O)NR<sup>12</sup>R<sup>12</sup>、-(Het)-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>CH<sub>2</sub>NR<sup>10</sup>-(Z)<sub>g</sub>-R<sup>10</sup>、-(Het)-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NR<sup>10</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>CH<sub>2</sub>NR<sup>10</sup>-(Z)<sub>g</sub>-R<sup>10</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>(CHOR<sup>8</sup>)(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CH<sub>2</sub>OR<sup>8</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(CHOR<sup>8</sup>)(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CH<sub>2</sub>OR<sup>8</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>10</sup>-CH<sub>2</sub>(CHOR<sup>8</sup>)(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CH<sub>2</sub>OR<sup>8</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NR<sup>10</sup>-CH<sub>2</sub>(CHOR<sup>8</sup>)(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CH<sub>2</sub>OR<sup>8</sup>、Link-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CAP、Link-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>(CHOR<sup>8</sup>)(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CAP、Link-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-CH<sub>2</sub>-CAP、Link-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-CAP、Link-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CAP、Link-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>(Z)<sub>g</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CAP、Link-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>13</sup>-CH<sub>2</sub>(CHOR<sup>8</sup>)(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CAP、Link-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>CH<sub>2</sub>-NR<sup>13</sup>-(Z)<sub>g</sub>-CAP、Link-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>13</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>CH<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>-(Z)<sub>g</sub>-CAP、-Link-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CAP、Link-NH-C(＝O)-NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CAP、Link-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C(＝O)NR<sup>13</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C(＝O)NR<sup>10</sup>R<sup>10</sup>、Link-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C(＝O)NR<sup>13</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CAP、Link-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C(＝O)NR<sup>11</sup>R<sup>11</sup>、Link-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C(＝O)NR<sup>12</sup>R<sup>12</sup>、Link-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CAP、Link-(Z)g-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CAP、Link-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CR<sup>11</sup>R<sup>11</sup>-CAP、Link-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>(CHOR<sup>8</sup>)(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CR<sup>11</sup>R<sup>11</sup>-CAP、Link-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-CH<sub>2</sub>-CR<sup>11</sup>R<sup>11</sup>-CAP、Link-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-CR<sup>11</sup>R<sup>11</sup>-CAP、Link-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CR<sup>11</sup>R<sup>11</sup>-CAP、Link-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>(Z)<sub>g</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CR<sup>11</sup>R<sup>11</sup>-CAP、Link-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>13</sup>-CH<sub>2</sub>(CHOR<sup>8</sup>)(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CR<sup>11</sup>R<sup>11</sup>-CAP、Link-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>CH<sub>2</sub>-NR<sup>13</sup>-(Z)<sub>g</sub>-CR<sup>11</sup>R<sup>11</sup>-CAP、Link-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>13</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>CH<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>-(Z)<sub>g</sub>-CR<sup>11</sup>R<sup>11</sup>-CAP、Link-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CR<sup>11</sup>R<sup>11</sup>-CAP、Link NH-C(＝O)-NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CR<sup>11</sup>R<sup>11</sup>-CAP、Link-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C(＝O)NR<sup>13</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CR<sup>11</sup>R<sup>11</sup>-CAP、Link-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-CR<sup>11</sup>R<sup>11</sup>-CAP或Link-(Z)<sub>g</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-Het-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CR<sup>11</sup>R<sup>11</sup>-CAP；每个R<sup>6</sup>独立地为R<sup>5</sup>、-R<sup>7</sup>、-OR<sup>11</sup>、-N(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-OR<sup>8</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-OR<sup>8</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>7</sup>R<sup>10</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NR<sup>7</sup>R<sup>10</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>(CHOR<sup>8</sup>)(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CH<sub>2</sub>OR<sup>8</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>(CHOR<sup>8</sup>)(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CH<sub>2</sub>OR<sup>8</sup>、-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-R<sup>8</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-R<sup>8</sup>、-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NR<sup>7</sup>R<sup>10</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>m</sub>-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NR<sup>7</sup>R<sup>10</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C(＝O)NR<sup>7</sup>R<sup>10</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-C(＝O)NR<sup>7</sup>R<sup>10</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-R<sup>7</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>g</sub>-R<sup>7</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>10</sup>-CH<sub>2</sub>(CHOR<sup>8</sup>)(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CH<sub>2</sub>OR<sup>8</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NR<sup>10</sup>-CH<sub>2</sub>(CHOR<sup>8</sup>)(CHOR<sup>8</sup>)<sub>n</sub>-CH<sub>2</sub>OR<sup>8</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>、-OSO<sub>3</sub>H、-O-葡糖苷酸、-O-葡萄糖、<img file="FPA00001207558800081.GIF" wi="1224" he="269" />其中当两个R<sup>6</sup>为-OR<sup>11</sup>且彼此相邻位于芳香族碳环或芳香族杂环上时，这两个OR<sup>11</sup>可形成亚甲基二氧基；每个R<sup>7</sup>独立地为氢、低级烷基、苯基、取代的苯基或-CH<sub>2</sub>(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-CH<sub>2</sub>OR<sup>8</sup>；每个R<sup>8</sup>独立地为氢、低级烷基、-C(＝O)-R<sup>11</sup>、葡糖苷酸、2-四氢吡喃基或<img file="FPA00001207558800082.GIF" wi="961" he="503" />每个R<sup>9</sup>独立地为-CO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>、-CON(R<sup>7</sup>)<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-C(＝O)R<sup>7</sup>、-CO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-CON(R<sup>13</sup>)<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>R<sup>13</sup>或-C(＝O)R<sup>13</sup>；每个R<sup>10</sup>独立地为-H、-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-CO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>、-C(＝O)NR<sup>7</sup>R<sup>9</sup>、-C(＝O)R<sup>7</sup>或-CH<sub>2</sub>-(CHOH)<sub>n</sub>-CH<sub>2</sub>OH；每个Z独立地为-(CHOH)-、-C(＝O)-、-(CHNR<sup>7</sup>R<sup>10</sup>)-、-(C＝NR<sup>10</sup>)-、-NR<sup>10</sup>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-、-(CHNR<sup>13</sup>R1<sup>3</sup>)-、-(C＝NR<sup>13</sup>)-或-NR<sup>13</sup>-；每个R<sup>11</sup>独立地为氢、低级烷基、苯基低级烷基或取代的苯基低级烷基；每个R<sup>12</sup>独立地为-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-CO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>、-C(＝O)NR<sup>7</sup>R<sup>9</sup>、-C(＝O)R<sup>7</sup>、-CH<sub>2</sub>(CHOH)<sub>n</sub>-CH<sub>2</sub>OH、-CO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-C(＝O)NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>或-C(＝O)R<sup>13</sup>；每个R<sup>13</sup>独立地为R<sup>7</sup>、R<sup>10</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NR<sup>7</sup>R<sup>10</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NR<sup>7</sup>R<sup>7</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NR<sup>11</sup>R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(NR<sup>11</sup>R<sup>11</sup>R<sup>11</sup>)<sup>+</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NR<sup>11</sup>R<sup>11</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NR<sup>7</sup>R<sup>10</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NR<sup>10</sup>R<sup>10</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(NR<sup>11</sup>R<sup>11</sup>R<sup>11</sup>)<sup>+</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NR<sup>7</sup>R<sup>7</sup>、<img file="FPA00001207558800091.GIF" wi="1176" he="948" />前提是在结构部分-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>中，两个R<sup>13</sup>与它们所连接的氮一起可任选地形成选自下述的环：<img file="FPA00001207558800101.GIF" wi="1288" he="1066" />每个V独立地为-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NR<sup>7</sup>R<sup>10</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NR<sup>7</sup>R<sup>7</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(NR<sup>11</sup>R<sup>11</sup>R<sup>11</sup>)+、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NR<sup>7</sup>R<sup>10</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NR<sup>10</sup>R<sup>10</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NR<sup>7</sup>R<sup>7</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOR<sup>8</sup>)<sub>m</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-(NR<sup>11</sup>R<sup>11</sup>R<sup>11</sup>)<sup>+</sup>，前提是当V直接连接到氮原子时，则V也可以独立地为R<sup>7</sup>、R<sup>10</sup>或(R<sup>11</sup>)<sub>2</sub>；每个R<sup>14</sup>独立地为H、R<sup>12</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-CO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C(＝O)NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C(＝O)R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(CHOH)<sub>n</sub>-CH<sub>2</sub>OH、-NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C(＝O)R<sup>11</sup>、NH-C(＝O)-NH-C(＝O)R<sup>11</sup>、-C(＝O)NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-OR<sup>11</sup>、-NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-R<sup>10</sup>、-Br、-Cl、-F、-I、SO<sub>2</sub>NHR<sup>11</sup>、-NHR<sup>13</sup>、-NH-C(＝O)-NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-NHR<sup>13</sup>或-NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C(＝O)-R<sup>13</sup>；每个g独立地为1至6的整数；每个m独立地为1至7的整数；每个n独立地为0至7的整数；每个-Het-独立地为-N(R<sup>7</sup>)-、-N(R<sup>10</sup>)-、-S-、-SO-、-SO<sub>2</sub>-、-O-、-SO<sub>2</sub>NH-、-NHSO<sub>2</sub>-、-NR<sup>7</sup>CO-、-CONR<sup>7</sup>-、-N(R1<sup>3</sup>)-、-SO<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>-、-NR<sup>13</sup>CO-或-CONR<sup>13</sup>-；每个Link独立地为-O-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-、-NR<sup>13</sup>-C(＝O)-NR<sup>13</sup>-、-NR<sup>13</sup>-C(＝O)-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-、-C(＝O)NR<sup>13</sup>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(Z)<sub>g</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-、-S-、-SO-、-SO<sub>2</sub>-、-SO<sub>2</sub>NR<sup>7</sup>-、-SO<sub>2</sub>NR<sup>10</sup>-或-Het-；每个CAP独立地为噻唑烷二酮、噁唑烷二酮、-杂芳基-C(＝O)NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、杂芳基-W、-CN、-O-C(＝S)NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(Z)<sub>g</sub>R<sup>13</sup>、-CR<sup>10</sup>((Z)<sub>g</sub>R<sup>13</sup>)((Z)<sub>g</sub>R<sup>13</sup>)、-C(＝O)OAr、-C(＝O)NR<sup>13</sup>Ar、咪唑啉、四唑、四唑酰胺、-SO<sub>2</sub>NHR<sup>13</sup>、-SO<sub>2</sub>NH-C(R<sup>13</sup>R<sup>13</sup>)-(Z)<sub>g</sub>-R<sup>13</sup>、环状糖或低聚糖、环状氨基糖、低聚糖、-CR<sup>10</sup>(-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-R<sup>9</sup>)(-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-R<sup>9</sup>)、-N(-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-R<sup>9</sup>)(-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-R<sup>9</sup>)、-NR<sup>13</sup>(-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-CO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>)、<img file="FPA00001207558800111.GIF" wi="1510" he="1639" />每个Ar独立地为苯基、取代苯基，或者是杂芳基，其中所述取代苯基的取代基为1-3个独立地选自下述的取代基：OH、OCH<sub>3</sub>、NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、Cl、F和CH<sub>3</sub>；和每个W独立地为噻唑烷二酮、噁唑烷二酮、杂芳基-C(＝O)NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-CN、-O-C(＝S)NR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>、-(Z)<sub>g</sub>R<sup>13</sup>、-CR<sup>10</sup>((Z)<sub>g</sub>R<sup>13</sup>)((Z)<sub>g</sub>R<sup>13</sup>)、-C(＝O)OAr、-C(＝O)NR<sup>13</sup>Ar、咪唑啉、四唑、四唑酰胺、-SO<sub>2</sub>NHR<sup>13</sup>、-SO<sub>2</sub>NH-C(R<sup>13</sup>R<sup>13</sup>)-(Z)<sub>g</sub>-R<sup>13</sup>、环状糖或低聚糖、环状氨基糖、低聚糖、<img file="FPA00001207558800121.GIF" wi="917" he="346" />前提是当任一个-CHOR<sup>8</sup>-或-CH<sub>2</sub>OR<sup>8</sup>基团相对于彼此位于1，2-或1，3-位时，则R<sup>8</sup>基团可以任选地一起形成环状单-或二-取代的1，3-二氧环己环或1，3-二氧环戊烷。 | ||
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