发明名称 吡咯并吡嗪激酶抑制剂
摘要 本发明涉及式(I)的新型吡咯并吡嗪衍生物的应用,其中变量Q和R如本文所述定义,所述吡咯并吡嗪衍生物抑制JAK和SYK,并且可以用于治疗自身免疫和炎性疾病。<img file="200980106057.7_ab_0.GIF" wi="214" he="115" />
申请公布号 CN101952294A 申请公布日期 2011.01.19
申请号 CN200980106057.7 申请日期 2009.02.16
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 黛西·乔·杜波依斯;托德·理查德·埃尔沃西;罗伯特·坦·亨德里克斯;拉马·K·孔杜;娄岩;蒂莫西·D·欧文斯;朴宰玄;戴维·伯纳德·史密斯;迈克尔·索思;杨汉飚
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 柳春琦
主权项 1.式I化合物<img file="FPA00001207269200011.GIF" wi="454" he="423" />其中:R是R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>,或R<sup>4</sup>;R<sup>1</sup>是低级烷基,低级烷氧基,苯基,苄基,杂芳基,环烷基,杂环烷基,或环烷基烷基,其任选被一个或多个R<sup>1a</sup>取代;R<sup>1a</sup>是R<sup>1b</sup>或R<sup>1c</sup>;R<sup>1b</sup>是卤素,氧代,羟基,或-CN;R<sup>1c</sup>是-C(=O)O(R<sup>1f</sup>),-C(=O)CH<sub>2</sub>(R<sup>1e</sup>),-S(R<sup>1f</sup>),-S(O)<sub>2</sub>(R<sup>1f</sup>),或-S(=O)(R<sup>1f</sup>),低级烷基,低级烷氧基,氨基,酰氨基,低级卤代烷基,苯基,杂芳基,环烷基,杂环烷基,环烷基氧基,或杂环烷基氧基,其任选被一个或多个R<sup>1d</sup>取代;R<sup>1d</sup>是H,卤素,羟基,低级烷基,低级烷氧基,或低级卤代烷基;R<sup>1e</sup>是H,低级烷基,低级烷氧基,-CN,低级卤代烷基,苯基,杂芳基,环烷基,或杂环烷基;R<sup>1f</sup>是H,低级烷基,低级卤代烷基,苯基,杂芳基,环烷基,或杂环烷基;R<sup>2</sup>是N(R<sup>2a</sup>)<sub>2</sub>;每个R<sup>2a</sup>独立地是H或R<sup>2b</sup>;每个R<sup>2b</sup>独立地是低级烷基,苯基,杂芳基,环烷基,杂环烷基,或杂环烷基亚烷基,其任选被一个或多个R<sup>2c</sup>取代;R<sup>2c</sup>是R<sup>2d</sup>或R<sup>2e</sup>;R<sup>2d</sup>是卤素,氧代,或羟基;R<sup>2e</sup>是-N(R<sup>2g</sup>)<sub>2</sub>,-C(=O)(R<sup>2g</sup>),-C(=O)O(R<sup>2g</sup>),-C(=O)N(R<sup>2g</sup>)<sub>2</sub>,-N(R<sup>2g</sup>)C(=O)(R<sup>2g</sup>),-S(=O)<sub>2</sub>(R<sup>2g</sup>),-S(O)<sub>2</sub>N(R<sup>2g</sup>)<sub>2</sub>,低级烷基,低级烷氧基,低级卤代烷基,苯基,杂芳基,杂芳基氧基,环烷基,或杂环烷基,其任选被一个或多个R<sup>2f</sup>取代;每个R<sup>2f</sup>独立地是H,卤素,低级烷基,低级烷氧基,低级卤代烷基;每个R<sup>2g</sup>独立地是H,低级烷基,低级烷氧基,低级卤代烷基,或苯基;R<sup>3</sup>是-C(=O)R<sup>3a</sup>;R<sup>3a</sup>是低级烷基,低级烷氧基,苯基,或N(R<sup>3b</sup>)<sub>2</sub>;每个R<sup>3b</sup>独立地是H或低级烷基;R<sup>4</sup>是-O(R<sup>4a</sup>);R<sup>4a</sup>是H或R<sup>4b</sup>;R<sup>4b</sup>是低级烷基,苯基,苄基,低级卤代烷基,环烷基,杂环烷基,杂芳基,其任选被一个或多个R<sup>4c</sup>取代;R<sup>4c</sup>是卤素,羟基,低级烷基,低级卤代烷基,或低级烷氧基;Q<sup>3</sup>是-O-Q<sup>3a</sup>,-S-Q<sup>3a</sup>,-C(=O)(Q<sup>3a</sup>),-O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>C(=O)(Q<sup>3a</sup>),-S(=O)(Q<sup>3a</sup>),-S(=O)<sub>2</sub>(Q<sup>3a</sup>),-N(Q<sup>3a</sup>)<sub>2</sub>,-N(Q<sup>3a</sup>)S(=O)<sub>2</sub>(Q<sup>3a</sup>),-N(Q<sup>3a</sup>)C(=O)(Q<sup>3a</sup>),-C(=O)N(Q<sup>3a</sup>)<sub>2</sub>,或-N(Q<sup>3a</sup>)C(=O)N(Q<sup>3a</sup>)<sub>2</sub>;每个Q<sup>3a</sup>独立地是Q<sup>3b</sup>或Q<sup>3c</sup>;m是0,1,或2;Q<sup>3b</sup>是H;Q<sup>3c</sup>是低级烷基,低级卤代烷基,苯基,环烷基,杂环烷基,或杂芳基,其任选被一个或多个Q<sup>3d</sup>取代;并且每个Q<sup>3d</sup>独立地是Q<sup>3e</sup>或Q<sup>3f</sup>;Q<sup>3e</sup>是卤素或羟基;Q<sup>3f</sup>是低级烷基,低级烷氧基,低级卤代烷基,苯基,环烷基,杂环烷基,或杂芳基,其任选被一个或多个Q<sup>3g</sup>取代;并且每个Q<sup>3g</sup>独立地是卤素,羟基,低级烷基,低级羟烷基,低级卤代烷基,或低级烷氧基;或其药用盐。
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