发明名称 DERIVADOS DE BENZAMIDA Y USOS RELACIONADOS CON LOS MISMOS.
摘要 Un compuesto que es una benzamida que tiene la fórmula (I): **Fórmula** o una sal, solvato o estereoisómero del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que: R1 es -OH. R2 es alquilo C1-C3; R3 es halogenoalquilo (C1-C3). R4 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C8) y cicloalquilo (C3-C8); R5 es cicloalquilo (C3-C8), en el que cualquier parte del cicloalquilo está opcionalmente sustituida con 1 a 2 miembros seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), halogenoalquilo (C1-C4), hidroxialquilo (C2-C4) y alcoxi (C1-C4); X se selecciona del grupo que consiste en un enlace, alquileno (C1-C4), alquilen(C0-C8) -SO2, y alquilen(C0-C8)-C(O); Y se selecciona del grupo que consiste en H, -CN, -N(R')2, alquenilo (C2- C8), alquinilo (C1-C8), halogenoalquilo (C1-C8), hidroxialquilo (C2-C8), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8), heteroarilo y arilo; en los que cualquier parte del cicloalquilo, parte del heterocicloalquilo, parte del arilo o parte del heteroarilo está opcionalmente sustituida con 1 a 4 miembros seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -CN, -NO2, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), alcoxi (C1-C8), =O, halogenoalquilo (C1-C8), hidroxialquilo (C2-C8), arilo, heteroarilo, cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8), cicloalquil(C3-C8)-alquilo(C1-C6), heterocicloalquil(C3-C8)-alquilo(C1-C6), heteroaril-alquilo(C1-C6) o aril-alquilo(C1-C6), -C(O)R', -C(O)OR', -NR'C(O)OR', -OR', -SR', -OC(O)R', -C(O)N(R')2, -S(O)R', -SO2R',-SO2N(R')2, -N(R')2, -NR'C(O)R', -NR'SO2R', -Z-C(O)R', -Z-CN, -Z-C(O)OR', -Z-NR'C(O)OR', -ZOR', -Z-OC(O)R', -Z-C(O)N(R')2, -Z-S(O)R', -ZSO2R', -Z-SO2N(R')2, -Z-N(R')2 y -Z-NR'C(O)R'; R6 a R9 son miembros seleccionados independientemente de hidrógeno y alquilo (C1-C8); Z es un grupo alquileno (C1-C8) de cadena lineal o ramificada; cada vez que aparece R' es independientemente H o un miembro no sustituido seleccionado del grupo que consiste en alquilo (C1-C8), alcoxi(C1-C4)- alquilo(C1-C4), halogenoalquilo (C1-C8), hidroxialquilo (C2-C8), o dos grupos R cuando están unidos al mismo átomo de nitrógeno, se pueden combinar con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un grupo heterociclo; arilo se refiere a un sistema anular de hidrocarburo aromático monocíclico, bicíclico o tricíclico, de 6 a 14 miembros; heteroarilo se refiere a un heterociclo aromático de sistema anular monocíclico, bicíclico o tricíclico, de 5 a 14 miembros, que tiene al menos un heteroátomo seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre y que contiene al menos 1 átomo de carbono; y heterociclo o heterocicloalquilo se refieren a un sistema anular monocíclico, bicíclico o tricíclico de 5 a 14 miembros, que es saturado, insaturado o aromático, y que contiene de 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, y en el que los heteroátomos nitrógeno y azufre pueden estar opcionalmente oxidados y el heteroátomo nitrógeno puede estar opcionalmente cuaternizado.
申请公布号 ES2349887(T3) 申请公布日期 2011.01.12
申请号 ES20070795529T 申请日期 2007.05.31
申请人 AMGEN INC. 发明人 YAN, XUELEI;REW, YOSUP;POWERS, JAY
分类号 C07D211/58;A61K31/445;A61K31/453;C07D405/04;C07D405/06 主分类号 C07D211/58
代理机构 代理人
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