吡咯并吡嗪激酶抑制剂

摘要

本发明涉及式(I)的新型吡咯并吡嗪衍生物的应用，其中变量Q和R如本文所述定义，所述吡咯并吡嗪衍生物抑制JAK和SYK，并且可以用于治疗自身免疫和炎性疾病。

主权项

1.式I化合物其中：R是R¹，R²，R³，或R⁴；R¹是低级烷基，低级烷氧基，苯基，苄基，杂芳基，环烷基，杂环烷基，或环烷基烷基，其任选被一个或多个R^1a取代；R^1a是R^1b或R^1c；R^1b是卤素，氧代，羟基，或-CN；R^1c是-C(＝O)O(R^1f)，-C(＝O)CH₂(R^1e)，-S(R^1f)，-S(O)₂(R^1f)，或-S(＝O)(R^1f)，低级烷基，低级烷氧基，氨基，酰氨基，低级卤代烷基，苯基，杂芳基，环烷基，杂环烷基，环烷基氧基，或杂环烷基氧基，其任选被一个或多个R^1d取代；R^1d是H，卤素，羟基，低级烷基，低级烷氧基，或低级卤代烷基；R^1e是H，低级烷基，低级烷氧基，-CN，低级卤代烷基，苯基，杂芳基，环烷基，或杂环烷基；R^1f是H，低级烷基，低级卤代烷基，苯基，杂芳基，环烷基，或杂环烷基；R²是N(R^2a)₂；每个R^2a独立地是H或R^2b；每个R^2b独立地是低级烷基，苯基，杂芳基，环烷基，杂环烷基，或杂环烷基亚烷基，其任选被一个或多个R^2c取代；R^2c是R^2d或R^2e；R^2d是卤素，氧代，或羟基；R^2e是-N(R^2g)₂，-C(＝O)(R^2g)，-C(＝O)O(R^2g)，-C(＝O)N(R^2g)₂，-N(R^2g)C(＝O)(R^2g)，-S(＝O)₂(R^2g)，-S(O)₂N(R^2g)₂，低级烷基，低级烷氧基，低级卤代烷基，苯基，杂芳基，杂芳基氧基，环烷基，或杂环烷基，其任选被一个或多个R^2f取代；每个R^2f独立地是H，卤素，低级烷基，低级烷氧基，低级卤代烷基；每个R^2g独立地是H，低级烷基，低级烷氧基，低级卤代烷基，或苯基；R³是-C(＝O)R^3a；R^3a是低级烷基，低级烷氧基，苯基，或N(R^3b)₂；每个R^3b独立地是H或低级烷基；R⁴是-O(R^4a)；R^4a是H或R^4b；R^4b是低级烷基，苯基，苄基，低级卤代烷基，环烷基，杂环烷基，杂芳基，其任选被一个或多个R^4c取代；R^4c是卤素，羟基，低级烷基，低级卤代烷基，或低级烷氧基；Q²是环烷基，环烯基，杂环烷基，或杂芳基，其任选被一个或多个Q^2a取代；Q^2a是Q^2b或Q^2c；Q^2b是卤素，氧代，羟基，-CN，-SCH₃，-S(O)₂CH₃，或-S(＝O)CH₃；Q^2c是Q^2d或Q^2e；或两个Q^2a集合形成双环体系，其任选被一个或多个Q^2b或Q^2c取代；Q^2d是-O(Q^2e)，-S(＝O)₂(Q^2e)，-C(＝O)N(Q^2e)₂，-S(O)₂(Q^2e)，-C(＝O)(Q^2e)，-C(＝O)O(Q^2e)，-N(Q^2e)₂；-N(Q^2e)C(＝O)(Q^2e)，-N(Q^2e)C(＝O)O(Q^2e)，或-N(Q^2e)C(＝O)N(Q^2e)₂；每个Q^2e独立地是H或Q^2e；每个Q^2e’独立地是低级烷基，苯基，苄基，低级卤代烷基，环烷基，环烯基，杂环烷基，或杂芳基，其任选被一个或多个Q^2f取代；Q^2f是Q^2g或Q^2h；Q^2g是卤素，羟基，氰基，氧代，或-C(＝O)(Q^2h)；Q^2h是低级烷基，低级卤代烷基，低级烷氧基，氨基，苯基，苄基，环烷基，杂环烷基，或杂芳基，其任选被一个或多个Q²ⁱ取代；和Q²ⁱ是卤素，羟基，氰基，低级烷基，低级卤代烷基，或低级烷氧基；或其药用盐。