发明名称 由消旋的马来酸氨氯地平制备左旋氨氯地平的方法
摘要 本发明涉及氨氯地平马来酸盐去除马来酸根的方法,该方法采用弱的无机碱与DMF和水作为溶剂通过沉淀的方法制备氨氯地平游离碱;涉及一种由氨氯地平制备左旋氨氯地平的方法,该方法使用N,N-二甲基甲酰胺和乙醇的混合溶剂和做为手性试剂的D-(-)-酒石酸通过成盐沉淀去除右旋体,加过量水沉淀制得左旋氨氯地平。该左旋氨氯地平可用于制备苯磺酸左旋氨氯地平。
申请公布号 CN101531629B 申请公布日期 2010.12.29
申请号 CN200910030828.0 申请日期 2009.04.17
申请人 江苏先声药物研究有限公司;先声药业有限公司 发明人 刘永辉;张连第;丁磊;何勤飞
分类号 C07D211/90(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I 主分类号 C07D211/90(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种从消旋的马来酸氨氯地平制备左旋氨氯地平的方法,包括下列步骤:(1)将消旋的马来酸氨氯地平与一种可与水互溶的溶剂混合,加入一种碱的水溶液;(2)加入过量的水,静置;(3)过滤,水洗涤,减压真空干燥后得到消旋氨氯地平游离碱;(4)将消旋氨氯地平游离碱溶解于N,N 二甲基甲酰胺,滴加D 酒石酸的水溶液,室温搅拌;(5)过滤除去晶体,滤液中加入过量的水,室温析晶,得到左旋氨氯地平。
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