发明名称 头孢衍生物
摘要 本发明属于医药技术领域,具体涉及通式(I)所示头孢衍生物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物,及其酯或盐的水合物:其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、X如说明书中所定义;本发明还涉及这些化合物的制备方法,含有这些化合物的药物组合物,以及这些化合物在制备治疗和/或预防感染性疾病的药物中的应用。<img file="200810002165.7_AB_0.GIF" wi="438" he="142" />
申请公布号 CN101220041B 申请公布日期 2010.12.22
申请号 CN200810002165.7 申请日期 2008.01.11
申请人 山东轩竹医药科技有限公司 发明人 黄振华
分类号 C07D501/36(2006.01)I;A61K31/546(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 主分类号 C07D501/36(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="FSB00000212579300011.GIF" wi="1411" he="441" />其中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>分别独立的代表氢原子,氨基保护基或易水解的酯,所述的氨基保护基选自重氮基、苄基、甲酰基、乙酰基、叔丁氧基羰基、烯丙氧基羰基、对硝基苄氧基羰基、对甲氧基苄氧基羰基、苯甲酰甲基或3-乙酰氧基丙基,所述的易水解的酯选自丙酰氧甲酯、丁酰氧甲酯、叔丁基甲酰氧甲酯、异丙氧甲酰氧甲酯、异丙氧甲酰氧-1-乙酯、环己烷氧甲酰氧-1-乙酯或者(5-甲基-2-氧代-1,3-间二氧杂环戊烯-4-基)甲酯;R<sup>3</sup>代表氢原子,未被取代或被卤素原子、氨基、羟基、羧基取代的C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>4</sup>代表羧基,易水解的酯或药学上可接受的羧酸盐,所述的易水解的酯选自丙酰氧甲酯、丁酰氧甲酯、叔丁基甲酰氧甲酯、异丙氧甲酰氧甲酯、异丙氧甲酰氧-1-乙酯、环己烷氧甲酰氧-1-乙酯或(5-甲基-2-氧代-1,3-间二氧杂环戊烯-4-基)甲酯;R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>分别独立的代表氢原子,卤素原子,氨基,羟基,羧基,未被取代或被卤素原子、氨基、羟基、羧基取代的C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>1-6</sub>烷氧基;X代表N或CH。
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