综合性能改善的片剂及其制备方法

摘要

本发明揭示了一种综合性能改善的片剂，该片剂包含活性成分、可溶于水的结晶态的颗粒状或粉未状的稀释剂、可熔融粘合剂、可熔融机械性能改善剂和/或无药学上可接受的添加剂，其中，上述稀释剂和/或上述活性成分被上述粘合剂及上述机械性能改善剂的固化熔融物粘合桥连；上述机械性能改善剂/(上述粘合剂+上述机械性能改善剂)为0.25-0.70，上述稀释剂/(上述粘合剂+上述机械性能改善剂+上述稀释剂)为0.40-0.93，上述稀释剂的含量不低于25％，上述粘合剂与上述机械性能改善剂的含量不低于5％。本发明还揭示了该片剂的制备方法。该片剂具有更强的机械性能、更好的耐候性、较好的亲水性、较高的孔隙率及较好的崩解性能。

主权项

一种机械性能强化的孔隙率较高的耐候性较好的亲水性的片剂，其特征在于该片剂包含：1)、一种活性成分(A)；2)、一种药学上可接受的、可溶于水的结晶态的颗粒状或粉未状的稀释剂(B)；3)、一种可熔融的粘合剂(C)，该粘合剂为药学上可接受的、熔点不低于25℃的且较上述的稀释剂(B)低的、且在水(温度25℃)或温水(温度37℃)中的平衡溶解量不低于33mg/1ml(溶解质/水)的可熔融的表面活性剂；4)、一种可熔融的机械性能增强剂(D)，该机械性能增强剂为药学上可接受的、熔点不低于45℃且较上述的稀释剂(B)的熔点低但较上述的粘合剂(C)的熔点高的、在水(温度25℃)或温水(温度37℃)中的平衡溶解量低于33mg/1ml(溶解质/水)的且该平衡溶解量不超过上述的粘合剂(C)在同一温度下的水中的平衡溶解量的十分之一的可熔融的脂溶性的物质；和/或无5)、一种药学上可接受的添加剂(E)；其中，上述的稀释剂(B)和/或上述的活性成分(A)被上述的粘合剂(C)及上述的机械性能增强剂(D)的固化熔融物粘合桥连；且上述组分用量满足下列关系：比例关系1即上述机械性能增强剂(D)的重量/(上述粘合剂(C)的重量+上述机械性能增强剂(D)的重量)位于0.25至0.70之间(含端点)，比例关系2即上述稀释剂(B)的重量/(上述粘合剂(C)的重量+上述机械性能增强剂(D)的重量+上述稀释剂(B)的重量)位于0.40至0.93之间(含端点)；且上述稀释剂(B)的重量占整个片剂总重量的比例为不低于25％；且上述熔融粘合剂(C)与上述机械性能增强剂(D)的重量和占整个片剂总重量的比例不低于5％；当上述活性成分(A)和/或上述的添加剂(E)为可溶于水的结晶态的颗粒状或粉未状的物质时，其重量合计于上述的稀释剂(B)的重量，并以此合计重量计算上述相关比例；当上述活性成分(A)和/或上述的添加剂(E)为可溶于水的结晶态的颗粒状或粉未状的物质且用量满足上述关系时，上述稀释剂(B)的用量可以为0。