E环去甲氧水飞蓟宾用于制备治疗病毒性乙肝药物的用途

摘要

本发明涉及E环去甲氧水飞蓟宾用于制备治疗病毒性乙肝药物的用途，具体涉及式(1)化合物或其可药用盐用于制备清除HBsAg和HBeAg药物、抑制HBV DNA复制药物的用途，其具有极其强效的抑制HBsAg和抑制HBeAg活性，在20微克/毫升浓度下其清除HBsAg和HBeAg的强度分别为95.0％和34.4％，是阳性对照药物α-干扰素相应活性的5.9倍和2.0倍；非常值得注意的是：在该浓度时其对HBV DNA显示出约91.5％的抑制率，高出拉米呋啶13％，是α-干扰素抑制活性的2.4倍。以上表明该黄酮木脂素或其可药用盐可预期用于制备清除HBsAg和HBeAg、抑制HBV DNA复制、治疗乙型肝炎病毒感染疾病之非核苷类药物的用途。

主权项

1.具有式(1)所示结构的E环脱去甲氧基的水飞蓟宾酯类黄酮木脂素或其可药用盐用于制备治疗乙型病毒性肝炎药物之用途；式(1)化合物的名称为：(±)-2-[2，3-二氢-3-(4-羟基苯基)-2-羟甲基-1，4-苯并二氧六环-6-]-2，3-二氢-3，5，7-三羟基-4H-1-苯并吡喃-4-酮。