| 发明名称 | 用作硬脂酰-辅酶A去饱和酶抑制剂的1,2,3-三唑衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的取代的三唑化合物及其药学上可接受的盐，含有它们的药物组合物以及它们在药物中的用途。特别地，本发明涉及用于调节SCD活性的化合物。<img file="200880124506.6_AB_0.GIF" wi="149" he="105" /> | ||
| 申请公布号 | CN101918376A | 申请公布日期 | 2010.12.15 |
| 申请号 | CN200880124506.6 | 申请日期 | 2008.11.07 |
| 申请人 | 葛兰素史密斯克莱有限责任公司 | 发明人 | 安妮·M·J·布伊洛特;阿兰·拉罗兹;莱昂内尔·特罗蒂特 |
| 分类号 | C07D249/04(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I | 主分类号 | C07D249/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人 | 孔宪静 |
| 主权项 | 1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐：<img file="FPA00001182139600011.GIF" wi="534" he="375" />其中：X表示-CONH-、-NHCO-或-CH<sub>2</sub>NH-；R<sup>1</sup>表示：-C<sub>6-10</sub>芳基，其任选被一个、两个或三个独立地选自下列的基团所取代：(a)-C<sub>1-6</sub>烷基、-OCH<sub>3</sub>、-C<sub>1-6</sub>卤代烷基、-OC<sub>1-6</sub>卤代烷基、-C<sub>3-6</sub>环烷基、-OC<sub>3-6</sub>环烷基或卤素；(b)任选被1、2或3个独立地选自卤素的基团所取代的苯基；R<sup>2</sup>代表氢或-C<sub>1-6</sub>烷基；R<sup>3</sup>表示：-C<sub>6-10</sub>芳基，其任选被一个、两个或三个独立地选自下列的基团所取代：(a)-C<sub>1-6</sub>烷基、-C<sub>1-6</sub>烯基、-C<sub>1-6</sub>烷氧基、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>R<sup>4</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>OC(＝O)R<sup>4</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OC(＝O)R<sup>5</sup>、-C<sub>0-6</sub>烷基OH、-C(＝O)NHR<sup>6</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>NHC(＝O)R<sup>7</sup>、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、-OC<sub>1-6</sub>烷基OH、-C<sub>1-6</sub>卤代烷基、-OC<sub>1-6</sub>卤代烷基、-C<sub>3-6</sub>环烷基、-OC<sub>3-6</sub>环烷基或卤素；(b)-C<sub>5</sub>杂芳基；R<sup>4</sup>表示-C<sub>6-10</sub>芳基；R<sup>5</sup>表示-H或-C<sub>1-6</sub>烷基；R<sup>6</sup>表示-H或-C<sub>1-3</sub>烷基或-C<sub>1-3</sub>烷基OH；R<sup>7</sup>表示-H或-C<sub>1-3</sub>烷基；R<sup>8</sup>表示-H或-C<sub>1-3</sub>烷基；R<sup>9</sup>表示-H或-C<sub>1-3</sub>烷基；m表示1-3；n表示0-3；p表示0-3；和q表示1-3；条件是式(I)化合物不是N-[3，5-双(三氟甲基)苯基]-1-(苯基甲基)-1H-1，2，3-三唑-4-甲酰胺，<img file="FPA00001182139600021.GIF" wi="829" he="345" />N-[2-(5-甲基-2-呋喃基)苯基]-1-[(4-甲基苯基)甲基]-1H-1，2，3-三唑-4-甲酰胺，<img file="FPA00001182139600022.GIF" wi="1053" he="310" />N-苯基-1-(苯基甲基)-1H-1，2，3-三唑-4-甲酰胺，<img file="FPA00001182139600023.GIF" wi="1047" he="290" /> | ||
| 地址 | 美国宾夕法尼亚州 | ||