发明名称 异穿心莲内酯类似物及其制备方法
摘要 本发明公开了系列异穿心莲内酯类似物及其制备方法。该系列类似物为包含有γ-亚(烯)基丁内酯结构的异穿心莲内酯类似物,主要类似物有如下通式:其以穿心莲内酯为原料经脱水、环氧化、酯化、加成等反应制备而得。制备方法简单方便、条件温和、收率高,是制备异穿心莲内酯类似物的一种有效方法。该系列化合物具有一定的抗癌、抗病毒及糖苷酶抑制活性,对进一步开发利用穿心莲内酯,推动我国的中医药现代化、开发自主知识产权药物有重要的应用价值。
申请公布号 CN100999520B 申请公布日期 2010.12.01
申请号 CN200710053807.1 申请日期 2007.01.05
申请人 郑州大学 发明人 刘宏民;徐海伟;刘改芝;戴桂馥;王俊峰
分类号 C07D407/04(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I 主分类号 C07D407/04(2006.01)I
代理机构 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 代理人 时立新
主权项 1.异穿心莲内酯类似物,其特征在于,具有通式1所示结构,其中通式1表示14-脱氧-7-烯-12,17-环醚穿心莲内酯衍生物,其中R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>为氢或R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>形成CH<sub>2</sub>、CMe<sub>2</sub>、CH<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH、PhMeC、PhCH或p-ClPhCH环状双羟基保护基。<img file="FSB00000011272100011.GIF" wi="450" he="450" />
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