发明名称 MARCACION RADIOACTIVA POR FLUORACION DE AZIRIDINAS
摘要 1.- Un compuesto que comprende un anillo de aziridina apropiadamente activado con fines de marcación, en el cual un radical agente de direccionamiento está unido, ya sea directamente o a través de un conector apropiado, al anillo de aziridina o a un anillo carbocíclico o heterociclico de cinco miembros que está fusionado al anillo de aziridina.2.- El compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 que responde a la Fórmula química general Ien el cual R representa Ts, 2,4,6-triisopropil-fenil-sulfonilo, 3,4-dimetoxi-fenil-sulfonilo, fenil-sulfonilo no sustituido, fenil-sulfonilo sustituido con 1 - 5 porciones R2, Ns, Cbz, Bz, Bn, Boc, Fmoc, metoxicarbonilo, etoxi-carbonilo, aliloxicarbonilo, Tr o acilo; en donde R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, lineal o ramificado, ciclo-alquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo o heteroaralquilo, OH, OR3, NH2, NHR3, N(R3)2, SH, SR3, halógeno, NO2, C(=O)R3, C(=O)OR3, C(=O)NHR3 o C(=O)(NR3)2, en donde R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo o heteroaralquilo sustituido o no sustituido, lineal o ramificado;R1 y R4, en forma independiente, se seleccionan entre el grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo y heteroaralquilo sustituido y no sustituido o lineal o ramificado; L representa un conector adecuado para acoplar con el radical agente de direccionamiento, B representa el radical agente de direccionamiento, y una sal aceptable para uso farmacéutico de un ácido inorgánico u orgánico del mismo, un hidrato, complejo, éster, amida, solvato y prodroga del mismo.
申请公布号 CO6220852(A2) 申请公布日期 2010.11.19
申请号 CO20090071219 申请日期 2009.07.09
申请人 BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT. 发明人 SRINIVASAN ANANTH;BRUMBY THOMAS;STELLFELD TIMO;GRAHAM KEITH;ROHN ULRIKE;BECAUD JESSICA;MU LINJING
分类号 C07C311/19;C07D203/08;C07D203/24;C07D403/12;C07D405/04;C07D491/04;C07K7/02 主分类号 C07C311/19
代理机构 代理人
主权项
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