富含对映体的咪唑并吖庚因酮化合物

摘要

本发明提供了式I的对映体纯化合物：及其包含它们的药物制剂和使用方法。

主权项

1.式Ia的对映体纯化合物：其中：R¹是C_1-3烷基；X是亚甲基、亚乙基、亚丙基、亚乙烯基、亚丙烯基或亚丁烯基；R⁵是苯基、吡咯基、苯并咪唑基、噁唑基、异噁唑基、咪唑并噻唑基、喹啉基、异喹啉基、吲唑基、吡啶基、咪唑并吡啶基、吲哚基、苯并三唑基、咪唑基、苯并呋喃基、苯并噻二唑基、嘧啶基、苯并吡喃酮基、噻唑基、噻二唑基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、喹喔啉基或萘基，且被0-5个取代基取代，所述取代基独立地选自C_1-4烷基、C_1-3烷氧基、羟基、C_1-3烷硫基、环丙基、环丙基甲基、三氟甲氧基、5-甲基异噁唑基、吡唑基、苄氧基、乙酰基、(氰基)C_1-3烷基、(苯基)C_2-3烯基；和卤素；R⁸是H、甲基、乙基、丙基、(C_1-3烷氧基)C_1-3烷基、(C_1-3烷硫基)C_1-3烷基、C_1-3羟基烷基、苯基、苄基、呋喃基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、吡咯基、异噻唑基、异噁唑基、吡啶基和噻吩基；其中R⁸被0-3个取代基取代，所述取代基独立地选自甲基、乙基、卤素、羟基、C_1-3烷氧基、C_1-3烷硫基、(C_1-3烷氧基)C_1-3烷基、(C_1-3烷硫基)C_1-3烷基、C_1-3羟基烷基、(C_1-3巯基烷基)苯基、苄基、呋喃基、咪唑基、吡唑基、吡咯基、异噻唑基、异噁唑基、吡啶基和噻吩基；且R^a、R^b和R^c各自独立地选自氢、羟基、甲氧基、苄氧基、氟、氯、氨基、甲基氨基、二甲氨基和苯氧基；或选自R^a和R^b，以及R^b和R^c的一对一起是-O-(CH₂)-O-或-O-CH₂-CH₂-O-；或其药学可接受的盐、C_1-6烷基酯或酰胺或C_2-6烯基酯或酰胺。