发明名称 |
N-杂芳基氨基酸的合成方法 |
摘要 |
本发明公开了一种N-杂芳基氨基酸的合成方法。在钯、膦配体和碱存在下,氨基酸或N-烃基氨基酸和卤代杂芳烃发生C-N交叉偶联生成N-杂芳基氨基酸。如下反应通式中,氨基酸和N-烃基氨基酸可以是L构型、D构型或者DL构型,R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>为H、C<sub>1</sub>~C<sub>18</sub>的烷基、烯基、芳基,或者R<sup>1</sup>~R<sup>2</sup>为并脂环,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>可以相同或不同;Ar为杂芳基、取代杂芳基。<img file="201010225764.2_AB_0.GIF" wi="383" he="85" /> |
申请公布号 |
CN101885653A |
申请公布日期 |
2010.11.17 |
申请号 |
CN201010225764.2 |
申请日期 |
2010.07.14 |
申请人 |
成都理工大学 |
发明人 |
曾庆乐;刘洋 |
分类号 |
C07B43/04(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I |
主分类号 |
C07B43/04(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
1.本发明公开了一种N-杂芳基氨基酸的合成方法,其特征在于制备方法如下式所示:在钯、膦配体和碱存在下,氨基酸或N-烃基氨基酸和溴代杂芳烃发生C-N交叉偶联生成N-杂芳基氨基酸。<img file="FSA00000187999700011.GIF" wi="1184" he="250" />式中,氨基酸和N-烃基氨基酸是L构型、D构型或者DL构型,R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>为H、C<sub>1</sub>~C<sub>18</sub>的烷基、烯基、芳基,或者R<sup>1</sup>~R<sup>2</sup>为并脂环,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>可以相同或不同;Ar为杂芳基、取代杂芳基。 |
地址 |
610059 四川省成都市成华区二仙桥东三路1号 |