发明名称 N-杂芳基氨基酸的合成方法
摘要 本发明公开了一种N-杂芳基氨基酸的合成方法。在钯、膦配体和碱存在下,氨基酸或N-烃基氨基酸和卤代杂芳烃发生C-N交叉偶联生成N-杂芳基氨基酸。如下反应通式中,氨基酸和N-烃基氨基酸可以是L构型、D构型或者DL构型,R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>为H、C<sub>1</sub>~C<sub>18</sub>的烷基、烯基、芳基,或者R<sup>1</sup>~R<sup>2</sup>为并脂环,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>可以相同或不同;Ar为杂芳基、取代杂芳基。<img file="201010225764.2_AB_0.GIF" wi="383" he="85" />
申请公布号 CN101885653A 申请公布日期 2010.11.17
申请号 CN201010225764.2 申请日期 2010.07.14
申请人 成都理工大学 发明人 曾庆乐;刘洋
分类号 C07B43/04(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I 主分类号 C07B43/04(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.本发明公开了一种N-杂芳基氨基酸的合成方法,其特征在于制备方法如下式所示:在钯、膦配体和碱存在下,氨基酸或N-烃基氨基酸和溴代杂芳烃发生C-N交叉偶联生成N-杂芳基氨基酸。<img file="FSA00000187999700011.GIF" wi="1184" he="250" />式中,氨基酸和N-烃基氨基酸是L构型、D构型或者DL构型,R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>为H、C<sub>1</sub>~C<sub>18</sub>的烷基、烯基、芳基,或者R<sup>1</sup>~R<sup>2</sup>为并脂环,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>可以相同或不同;Ar为杂芳基、取代杂芳基。
地址 610059 四川省成都市成华区二仙桥东三路1号
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