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一种核酸硷基寡聚物于制造用于治疗癌症之药剂的用途，该核酸硷基寡聚物包含5’-UGCACCCTGGATACCAUUU-3’(序列识别号：151)，且该药剂系要与一化学疗剂组合投与，该化学疗剂系选自于伊马替尼(imatinib)、BAY-43-9006、ZD1839、长春花硷(vinblastine)、长春新硷(vincristine)、长春地辛(vindestine)、长春氟宁(vinflunine)、脱水长春花硷(anhydrovinblastine)、多西他赛(doxetaxel)、去甲柔红霉素(idarubicin)、一抗代谢物质、卡铂(carboplatin)、赛特铂(satraplatin)。如申请专利范围第1项之用途，其中该化学疗剂系一抗代谢物质。如申请专利范围第2项之用途，其中该抗代谢物质系健泽(gemcitabine)、截瘤达(capecitabine)、氟尿嘧啶(fluorouracil)、克劳飞拉宾(clofarabine)、阿糖胞苷(cytarabin)或氟达拉滨(fludarabine)。如申请专利范围第1项之用途，其中该化学疗剂系卡铂。如申请专利范围第1项之用途，其中该化学疗剂系BAY-43-9006。如申请专利范围第1项之用途，更包含一第二化学疗剂之使用。如申请专利范围第6项之用途，其中该第二化学疗剂系一抗瘤抗生素。如申请专利范围第7项之用途，其中该抗瘤抗生素系阿霉素(doxorubicin)或去甲柔红霉素。如申请专利范围第6项之用途，其中该第二化学疗剂系一紫杉烷(taxane)。如申请专利范围第9项之用途，其中该紫杉烷系紫杉醇(paclitaxel)或多西他赛。如申请专利范围第6项之用途，其中该治疗癌症之药剂系与阿霉素及阿糖胞苷组合投与，或与去甲柔红霉素及阿糖胞苷组合投与。如申请专利范围第1项所述的用途，其中前述核酸硷基寡聚物与该化学疗剂系于28天内分别投与。如申请专利范围第1项所述的用途，其中前述核酸硷基寡聚物与该化学疗剂系于24小时内分别投与。如申请专利范围第1项所述的用途，其中前述核酸硷基寡聚物与该化学疗剂系于1小时内分别投与。如申请专利范围第1项所述的用途，其中前述核酸硷基寡聚物与该化学疗剂系同时投与。如申请专利范围第1项所述的用途，其进一步包含一生物反应修饰剂(biological response-modifying agent)之使用。如申请专利范围第1项所述的用途，其进一步包含一化疗增敏剂(chemosensitizer)之使用。如申请专利范围第1项所述的用途，其中该癌症系选自于由急性白血病(acute leukemia)、急性淋巴细胞性白血病(acute lymphocytic leukemia)、急性骨髓性白血病(acute myelocytic leukemia)、急性骨髓细胞白血病(acutemyeloblastic leukemia)、急性前骨髓细胞白血病(acute promyelocytic leukemia)、急性骨髓单核细胞性白血病(acute myelomonocytic leukemia)、急性单核球白血病(acute monocytic leukemia)、急性红白血病(acute erythroleukemia)、慢性白血病(chronic leukemia)、骨髓发育不良症候群(myelodysplastic syndrome)、慢性淋巴细胞性白血病(chronic lymphocytic leukemia)、真性多红血球症(polycythemia vera)、淋巴瘤(lymphoma)、霍奇金氏病(Hodgkin’s disease)、Waldenstrom氏巨球蛋白血症(Waldenstrom’s macroglobulinemia)、纤维肉瘤(fibrosarcoma)、黏液肉瘤(myxosarcoma)、脂肉瘤(liposarcoma)、软骨肉瘤(chondrosarcoma)、骨原性肉瘤(osteogenic sarcoma)、脊索瘤(chordoma)、血管肉瘤(angiosarcoma)、内皮肉瘤(endotheliosarcoma)、淋巴管肉瘤(lymphangiosarcoma)、淋巴管内皮肉瘤(lymphangioendotheliosarcoma)、滑液膜瘤(synovioma)、中皮瘤(mesothelioma)、骨干骨肉瘤(Ewing’s tumor)、平滑肌肉瘤(leiomyosarcoma)、横纹肌肉瘤(rhabdomyosarcoma)、结肠癌(coloncarcinoma)、胰腺癌(pancreatic cancer)、乳癌(breast cancer)、卵巢癌(ovarian cancer)、前列腺癌(prostate cancer)、鳞状上皮细胞癌(squamous cell carcinoma)、基底细胞癌(basal cell carcinoma)、腺癌(adenocarcinoma)、汗腺癌(sweat gland carcinoma)、皮脂腺癌(sebaceous gland carcinoma)、乳突癌(papillary carcinoma)、乳突腺癌(papillary adenocarclnolnas)、囊腺癌(cystadenocarcinoma)、髓质癌(medullary carcinoma)、支气管上皮癌(bronchogenic carcinoma)、肾细胞癌(renal cell carcinoma)、肝癌(hepatoma)、胆管癌(bile duct carcinoma)、绒毛膜癌(choriocarcinoma)、精原细胞瘤(seminoma)、胚胎性癌(embryonal carcinoma)、威耳姆氏肿瘤(Wilm’s tumor)、子宫颈癌(cervical cancer、子宫癌(uterine cancer)、睾丸癌(testicular cancer)、肺癌(lung carcinoma)、小细胞肺癌(small cell lung carcinoma)、膀胱癌(bladder carcinoma)、上皮细胞癌(epithelial carcinoma)、神经胶质瘤(glioma)、星状细胞瘤(astrocytoma)、神经管胚细胞瘤(medullbolastoma)、颅咽管瘤(craniopharyngioma)、室管膜瘤(ependymoma)、松果腺瘤(pinealoma)、血管母细胞瘤(hemangioblastoma)、听觉神经瘤(acoustic neuroma)、寡树突细胞瘤(oligodenroglioma)、神经鞘瘤(schwannoma)、脑脊髓膜瘤(meningioma)、黑色素瘤(melanoma)、神经胚细胞瘤(neuroblastoma)或视网膜胚细胞瘤(retinoblastoma)所构成之群组。如申请专利范围第1项所述的用途，其中该药剂系为一静脉注射溶液之形式。如申请专利范围第1至19项中任一项所述的用途，其中之核酸硷基寡聚物基本上由序列识别号：151的序列组成。如申请专利范围第1至19项中任一项所述的用途，其中之核酸硷基寡聚物至少包含一经修饰的连接(modified linkage)。如申请专利范围第21项所述的用途，其中该经修饰的连接系苯基硫代磷酸酯(phosphorothioate)连接。如申请专利范围第1至19项中任一项所述的用途，其中之核酸硷基寡聚物至少包含一经修饰的糖部分体(modified sugar moiety)。如申请专利范围第23项所述的用途，其中该经修饰的糖部分体为2’-O-甲基(2’-O-methyl group)或2’-O-甲氧乙基(2’-O-methoxyethyl group)。如申请专利范围第1至19项中任一项所述的用途，其中该核酸硷基寡聚物至少包含一经修饰的核酸硷基(modified nucleobase)。如申请专利范围第25项所述的用途，其中该经修饰的核酸硷基为5-甲基胞嘧啶(5-methyl cytosine)。如申请专利范围第1至19项中任一项所述的任何用途，其中之核酸硷基寡聚物为嵌合体的(chimeric)核酸硷基寡聚物。如申请专利范围第27项所述的用途，其中该核酸硷基寡聚物包含以苯基硫代磷酸酯连接(phosphorothioate linkages)结合在一起的去氧核糖核酸残基(DNA residues)，该去氧核糖核酸残基在其每一侧系与至少一2’-O-甲基或2’-O-甲氧乙基核糖核酸残基相接。如申请专利范围第28项所述的用途，其中该去氧核糖核酸残基在其每一侧系与至少3个2’-O-甲基或2’-O-甲氧乙基核糖核酸残基相接。如申请专利范园第29项所述的用途，其中该去氧核糖核酸残基在其每一侧系与至少4个2’-O-甲基或2’-O-甲氧乙基核糖核酸残基相接。如申请专利范围第28项所述的用途，其中该核糖核酸残基系以苯基硫代磷酸酯连接(phosphorothioate linkages)结合在一起，而该核糖核酸残基系以苯基硫代磷酸酯连接结合至该去氧核糖核酸残基。如申请专利范围第27项所述的用途，其中该核酸硷基寡聚物包含以磷酸二酯连接(phosphodiester linkages)结合在一起的去氧核糖核酸残基(DNAresidues)，该去氧核糖核酸残基在其每一侧系与至少2个经由苯基硫代磷酸酯连接结合在一起的2’-O-甲基或2’-O-甲氧乙基核糖核酸残基相接。如申请专利范围第32项所述的用途，其中该去氧核糖核酸残基在其每一侧系与至少3个2’-O-甲基或2’-O-甲氧乙基核糖核酸残基相接。如申请专利范围第1至19项中任一项所述的用途，其中之核酸硷基寡聚物系一钠盐，该钠盐包含11个在其每一侧与4个2’-O-甲基核糖核酸残基相接的去氧核糖核酸残基，该核酸硷基寡聚物系由5’-UGCACCCTGGATACCAUUU-3’(序列识别号：151)构成，其中该等去氧核糖核酸残基及核糖核酸残基系以苯基硫代磷酸酯连接(phosphorothioate linkages)结合在一起。如申请专利范围第1至19项中任一项所述的用途，其中前述药剂系用于非肠道投与。 |
