摘要 |
Proces za izradu jedinjenja formule I,pričemuR1 je H, F, CF3, OCF3, (C1-C8)-alkil, (C3-C10)-cikloalkil, 3-člana do 10-člana heterocikloalkil grupa koja uključuje 1, 2 ili 3 identična ili različita heteroatoma u prstenu izabrana od azota, kiseonika i sumpora, (C6-C14)-aril, (C1-C8)-alkoksi, (C3-C10)-cikloalkoksi, (C6-C14)-ariloksi, di((C1-C8)-alkil)amino, di((C3-C10)-cikloalkil)amino ili di((C6-C14)-aril)amino grupa; aR2 je H, F, CF3, OCF3, (C1-C8)-alkil, (C3-C10)-cikloalkil, 3-člana do 10-člana heterocikloalkil grupa koja uključuje 1, 2 ili 3 identična ili različita heteroatoma u prstenu izabrana od azota, kiseonika i sumpora, (C6-C14)-aril, 5-člana do 10-člana heteroaril grupa koja uključuje 1, 2 ili 3 identična ili različita heteroatoma u prstenu izabrana od azota, kiseonika i sumpora, (C1-C8)-alkoksi, (C3-C10)-cikloalkoksi, (C6-C14)-ariloksi, 5-člana do 10-člana heteroariloksi grupa koja uključuje 1, 2 ili 3 identična ili različita heteroatoma u prstenu izabrana od azota, kiseonika i sumpora, di((C1-C8)-alkil)amino, di-((C3-C10)-cikloalkil)amino ili di((C6-C14)-aril)amino grupa;ili njegove soli. koji uključuje:a) tretiranje feniletinilsilan jedninjenja formule IIgde je G trimetilsilil, trietilsilil, tri-izopropilsilil ili dimetil-terc-butilsilil grupa, a R2' je R2 kako je prethodno definisano ili je njegov zaštićeni derivat ili prekursor tog radikala, u rastvaraču, sa hidroksidom, karbonatom ili alkoholatom alkalnog metala ili alkoholatom zemno alkalnog metala, da se formira rastvor feniletina formule III;b) kombinaciju dobijenog rastvora feniletina sa jedinjnenjem formule IVgde je X brom ili jod, R1 je R1 kako je prethodno definisano ili je njegov zaštićeni derivat ili prekursor tog radikala, a Boe je terc-butoksikarbonil grupa, u prisustvu homogenog paladijum katalizatora, soli bakra i prikrivenog amina u rastvaraču, da se formira zaštićeno jedinjenje formule V,gde su R1' i R2' = R1 i R2, tim redom, kako je prethodno definisano ili 'su njihovi zaštićeni derivati ili prekursori tih radikala, a Boe je terc-butoksikarbonil grupa, ili njihove soli.Prijava sadrži još35 patentnih zahteva.
|