含有他克莫司的改良释放组合物

摘要

含有他克莫司的改良释放组合物在依照美国药典搅拌桨法以0.1N HCl作为溶解介质进行的体外溶解测试中，在0.5小时内释放的活性成分少于20w/w％，且通过有效降低或甚至消除CYP3A4代谢的作用而提高了生物利用度。改良组合物可以用肠溶衣裹覆；和/或可以包含他克莫司在亲水性或水可混溶性媒介物中的固态分散体或固溶体以及一种或多种释放改良剂；和/或可以包含他克莫司在两亲性或疏水性媒介物中的固态分散体或固溶体以及可选的一种或多种释放改良剂。

主权项

一种固态药物组合物，包含他克莫司在亲水性或水可混溶性的包含聚乙二醇的媒介物中的固态分散体或固溶体以及一种或多种释放改良剂，其中在依照美国药典搅拌桨法在调至pH4.5并含0.005％羟丙基纤维素的水性溶解介质中进行体外溶解测试时，在8小时内释放的他克莫司成分少于50w/w％。