8,8-二取代-13,13a-二氢小檗碱衍生物及其药物组合物和用途

摘要

本发明提供了一类具有如下通式所示结构的8，8-二取代-13，13a-二氢小檗碱衍生物或其生理上可接受的盐、其用途以及包括该衍生物的药物组合物。所述8，8-二取代-13，13a-二氢小檗碱衍生物对肌肉细胞有促进葡萄糖吸收的作用，整体动物试验表明该类化合物具有改善糖耐量和胰岛素抵抗、减轻肥胖、缓解脂肪肝等功效，且生物利用度高，增强了体内的药效，同时在酸性条件下结构稳定。该类化合物可用于治疗2型糖尿病、肥胖症、脂肪肝或其并发症。

主权项

1.如下通式(1)、(2)或(3)所示的8，8-二取代-13，13a-二氢小檗碱衍生物或其生理上可接受的盐：其中，R₁、R₂各自独立地为H、OH、C₁-C₄烷氧基或C₁-C₄酰氧基，或R₁、R₂连接成为-O-CH₂-O-；R₃为C₁-C₄烷基；R₄、R₅各自独立地为H、OH、C₁-C₄烷氧基或C₁-C₄酰氧基，或R₄、R₅连接成为-O-CH₂-O-；其中，R₁、R₂各自独立地为H、OH、C₁-C₄烷氧基或C₁-C₄酰氧基，或R₁、R₂连接成为-O-CH₂-O-；R₃为CN或COOR₆，R₆为C₁-C₄烷基；R₄、R₅各自独立地为H、OH、C₁-C₄烷氧基或C₁-C₄酰氧基，或R₄、R₅连接成为-O-CH₂-O-；其中，R₁、R₂各自独立地为H、OH、C₁-C₄烷氧基或C₁-C₄酰氧基，或R₁、R₂连接成为-O-CH₂-O-；R₃为C₁-C₄烷基、C₁-C₄酰氧基或芳香基；R₄、R₅各自独立地为H、OH、C₁-C₄烷氧基或C₁-C₄酰氧基，或R₄、R₅连接成为-O-CH₂-O-。