| 主权项 |
一种制备式I之经取代的喹诺酮之方法，@sIMGTIF!d10001.TIF@eIMG!其中R1系C1-C4烷基；R2系C1-C4烷基或C3-C6环烷基；R4系选自胺基、C1-C4烷基胺基、经保护之胺基、或C1-C4烷基；R5系经保护之胺基；且n系1或2；该方法包含下述之步骤：于约20℃至约80℃下令式II化合物于硷的存在下与式III化合物反应，并随后进行水解及与水溶性酸反应以使R5之经保护之胺基去保护；@sIMGTIF!d10002.TIF@eIMG!其中R3系未经取代或经取代之C1-C4醯氧基；且R1、R2、R4、R5及n系如上式I中所定义者。如申请专利范围第1项之方法，其中R1系甲基。如申请专利范围第1项之方法，其中R2系环丙基。如申请专利范围第1项之方法，其中R4系甲基。如申请专利范围第1项之方法，其中R3系乙醯氧基。如申请专利范围第1项之方法，其中R5系胺基特丁氧羰基。如申请专利范围第1项之方法，其中该式I喹诺酮系@sIMGTIF!d10003.TIF@eIMG!其中Me表示甲基且Boc表示特丁氧羰基。如申请专利范围第1项之方法，其中该式III化合物系@sIMGTIF!d10004.TIF@eIMG!其中Me表示甲基且Boc表示特丁氧羰基。如申请专利范围第1项之方法，其中该式II化合物系@sIMGTIF!d10005.TIF@eIMG!其中Me表示甲基且Ac表示乙醯基。 |
