发明名称 治疗C型肝炎病毒之方法及组成物
摘要
申请公布号 TWI331528 申请公布日期 2010.10.11
申请号 TW094131057 申请日期 2001.05.23
申请人 爱得宁医药公司 美国;卡利亚里大学 义大利 发明人 苏门多西 珍派瑞;拉 扣拉 保罗
分类号 A61K31/708 主分类号 A61K31/708
代理机构 代理人 洪武雄 台北市中正区博爱路35号9楼;陈昭诚 台北市中正区博爱路35号9楼
主权项 一种具通式II之化合物或其制药上可接受之盐或前体药物之用途,系用于制造治疗C型肝炎病毒感染之药剂:@sIMGTIF!d10057.TIF@eIMG!式中:R1、R2及R3独立地为氢;磷酸根;C1-C4醯基;C1-C4烷基;或选自C1-C4烷基磺醯基及C6-C12芳基C1-C4烷基磺醯基所组成群组之磺酸酯;;以及Y为氢、溴、氯、氟、碘、OR4、NR4R5或SR4; X1及X2系独立地选自由氢、直链,支链或环状C1-C4烷基、CO-C1-C4烷基、CO-C6-C12芳基、CO-C1-C4烷氧基C1-C4烷基、氯、溴、氟、碘、OR4、NR4NR5或SR4所组成之组群者;以及R4及R5独立地为氢、C1-C4醯基或C1-C4烷基。如申请专利范围第1项之化合物或其制药上可接受之盐或前体药物之用途,其中,该磷酸根为单磷酸根、二磷酸根、三磷酸根或安定之磷酸根前体药物。如申请专利范围第1项之化合物或其制药上可接受之盐或前体药物之用途,其中,该C1-C4烷基为甲基、乙基、丙基或环丙基。如申请专利范围第1项之化合物或其制药上可接受之盐或前体药物之用途,其中,该磺酸酯为甲烷磺醯基或苯甲基磺醯基,其中该苯基视需要经一或多个选自下列所组成的群组之取代基所取代:羟基、胺基、C1-C10烷胺基、C6-C12芳胺基、C1-C10烷氧基、C6-C12芳氧基、硝基、氰基、磺酸、硫酸根、膦酸、磷酸根及膦酸根。如申请专利范围第1至4项中任一项之化合物或其制药上可接受之盐或前体药物之用途,其中,该化合物系呈剂量单位之形式。如申请专利范围第5项之化合物或其制药上可接受之盐或前体药物之用途,其中,该剂量单位系含有10至1500mg申请专利范围第1至4项中任一项之化合物者。如申请专利范围第5项之化合物或其制药上可接受之盐或前体药物之用途,其中,该剂量单位系锭剂或胶囊者。如申请专利范围第1项之化合物或其制药上可接受之盐或前体药物之用途,其中,该化合物为式β-D-2'-CH3-riboG之化合物或其制药上可接受之盐或前体药物:@sIMGTIF!d10058.TIF@eIMG!如申请专利范围第1项之化合物或其制药上可接受之盐或前体药物之用途,其中,该化合物为式β-D-2'-CH3-riboA之化合物或其制药上可接受之盐或前体药物:@sIMGTIF!d10059.TIF@eIMG!如申请专利范围第1项之化合物或其制药上可接受之盐或前体药物之用途,其中,该化合物为式β-D-2'-CH3-riboI之化合物或其制药上可接受之盐或前体药物:@sIMGTIF!d10060.TIF@eIMG!
地址 美国;义大利