取代哌嗪乙基磺酰胺类衍生物及制备和用途

摘要

本发明提供一种取代哌嗪乙基磺酰胺类衍生物，以及它们的可药用盐，通过取代磺酸经二氯亚砜氯化得到其酰氯衍生物，取代L型氨基酸经氢化铝锂还原得到L型胺基醇类化合物，与取代的磺酰氯衍生物发生偶联反应，再经甲磺酰氯保护得到其甲磺酸酯衍生物，与由单叔丁氧羰基保护哌嗪经取代反应和三氟醋酸脱保护得到的单取代哌嗪，并在有机胺催化下发生取代反应获得。本发明提供的化合物体外对五株肿瘤细胞毒活性试验表明，该类衍生物体外的细胞毒活性测试表明，部分化合物的活性高于或与阳性对照抗肿瘤药物相当，可在制备防治肿瘤疾病药物中进行应用；本发明化合物的结构通式：。

主权项

1.一种取代哌嗪乙基磺酰胺类衍生物，以及它们的可药用盐，具有以下结构通式：其中：取代的胺磺酰基在双环的1位或2位；A，B，D，E相同或不同，选用碳，氮；R₁选用1-5个碳的饱和或不饱和烃基、烷胺甲基、羟烷基，或选用取代或未取代的苄基；R₂选用1-15个碳的饱和或不饱和烃基、取代或未取代的苄基以及五元或六元杂环。