一种盐酸头孢卡品匹酯的制备方法

摘要

本发明涉及一种盐酸头孢卡品匹酯制备的方法于所述的方法包括如下步骤：将如式(II)所示的Boc保护头孢卡品匹酯溶于有机溶剂中，于-15～30℃下滴加质量浓度为60～85％磷酸水溶液进行脱Boc反应，搅拌反应1～4小时后，反应液用氢氧化钠水溶液调节pH至7.0，分去水层，取有机层经减压浓缩回收有机溶剂后，得油状物，在油状物中加入醇类溶剂，控制温度在10～20℃，滴加质量浓度5～15％盐酸溶液成盐，保温搅拌1～4小时，过滤，滤饼用10～50％乙醇水溶液洗涤后，于45℃下真空干燥至恒重，即得盐酸头孢卡品匹酯，本发明收率较高，成本较低，从源头上降低了生产Boc保护头孢卡品匹酯的环境污染。

主权项

1.一种如式(I)所示的盐酸头孢卡品匹酯制备的方法，以式(II)所示的Boc保护头孢卡品匹酯脱去叔丁基氧羰基(Boc)及成盐结晶制得式(I)所示的盐酸头孢卡品匹酯，其特征在于所述的方法包括如下步骤：将如式(II)所示的Boc保护头孢卡品匹酯溶于有机溶剂中，于-15～30℃下滴加质量浓度为60～85％磷酸水溶液进行脱Boc反应，搅拌反应1～4小时后，反应液用氢氧化钠水溶液调节pH至7.0，分去水层，取有机层经减压浓缩回收有机溶剂后，得油状物，在油状物中加入醇类溶剂，控制温度在10～20℃，滴加质量浓度5～15％盐酸溶液成盐，保温搅拌1～4小时，过滤，滤饼用10～50％乙醇水溶液洗涤后，于45℃下真空干燥至恒重，即得盐酸头孢卡品匹酯(I)；所述的Boc保护头孢卡品匹酯(II)、磷酸水溶液中的磷酸、有机溶剂的投料质量的比为1∶0.5～3∶3～10；所述的醇类溶剂与Boc保护头孢卡品匹酯(II)质量比为2～8∶1，所述的盐酸溶液中盐酸与Boc保护头孢卡品匹酯的物质的量比为：1～4∶1。