发明名称 化学方法
摘要 本发明提供了一种制备化合物式(I)的方法,其中X为卤素;Y为ZR<sup>1</sup>;Z为氧或硫;R<sup>1</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基或C<sub>3-7</sub>环烷基;该方法包括采用一锅反应法氢化化合物式(III):其中R<sup>2</sup>为苯基,任选被氯、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基或(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>2</sub>N取代;i首先在10-25℃下形成化合物式(IV):ii然后在35-50℃下氢化;步骤(i)和(ii)均在选自铂和铂与钒的混合物的催化剂和选自C<sub>1-6</sub>脂肪醇、乙酸乙酯、四氢呋喃、甲基叔丁基醚、苯、甲苯、二甲苯或丙酮的溶剂存在下进行。<img file="201010206146.3_AB_0.GIF" wi="387" he="78" />
申请公布号 CN101851212A 申请公布日期 2010.10.06
申请号 CN201010206146.3 申请日期 2005.03.29
申请人 阿斯利康(瑞典)有限公司 发明人 U·拉森;K·拉德维克
分类号 C07D239/47(2006.01)I 主分类号 C07D239/47(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 庞立志;高旭轶
主权项 1.一种制备化合物式(I)的方法:<img file="FSA00000153372600011.GIF" wi="971" he="328" />其中X为卤素;Y为ZR<sup>1</sup>;Z为氧或硫;R<sup>1</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基或C<sub>3-7</sub>环烷基;该方法包括采用一锅反应法氢化化合物式(III):<img file="FSA00000153372600012.GIF" wi="903" he="303" />其中R<sup>2</sup>为苯基,任选被氯、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基或(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>2</sub>N取代;i.首先在10-25℃下形成化合物式(IV):<img file="FSA00000153372600013.GIF" wi="909" he="303" />ii.然后在35-50℃下氢化;步骤(i)和(ii)均在选自铂和铂与钒的混合物的催化剂和选自C<sub>1-6</sub>脂肪醇、乙酸乙酯、四氢呋喃、甲基叔丁基醚、苯、甲苯、二甲苯或丙酮的溶剂存在下进行。
地址 瑞典南泰利耶