新型人造雌激素6-氧杂-8α-甾体雌激素类似物的制备及其医药用途

摘要

本发明涉及一种新型6-氧杂-8α-甾体雌激素类似物以及这些具有生物活性的新型甾体雌激素类似物的合成方法，即，6-氧杂-8α-甾体雌激素的制备方法及其作为受体调节剂的用途的领域。这些新型的雌激素类似物是雌激素受体的配体，故能有效地用于治疗和预防与雌激素机能相关的病况。上述病况包括骨和软骨疾病、LDL胆固醇水平升高、心血管疾病、认知机能受损、脑退行性疾病、子宫内膜异位和其他类型的炎症、代谢综合症、以及癌症，特别是乳腺癌、子宫癌和前列腺癌。

主权项

1.一种制备如下通式的6-氧杂-8α-甾体雌激素类似物的方法：n＝1，2R¹＝H，CH₃，Ac；R²＝H，CH₃；R³＝H，CH₃，CH₃CH₂；R⁴＝OAc；R⁵＝H，R⁴+R⁵＝O。