发明名称 |
杂环衍生物 |
摘要 |
本发明涉及式I的杂环衍生物<img file="200880115686.1_AB_0.GIF" wi="274" he="163" />式(I)其中变量如在说明书中所定义,或涉及其药学上可接受的盐或其溶剂化物。本发明还涉及药物组合物,所述药物组合物包含所述杂环衍生物并且涉及它们在治疗中的用途,例如在治疗或预防精神病中的用途,其中所述治疗或预防要求增强由AMPA受体介导的突触响应,所述精神病包括精神分裂症、抑郁症以及学和记忆障碍,诸如阿尔茨海默氏病。 |
申请公布号 |
CN101855227A |
申请公布日期 |
2010.10.06 |
申请号 |
CN200880115686.1 |
申请日期 |
2008.11.11 |
申请人 |
欧加农股份有限公司 |
发明人 |
M·G·加拉格尔;C·贾米森;A·J·里昂斯;J·K·F·麦克林;E·M·莫伊尔 |
分类号 |
C07D495/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
主分类号 |
C07D495/04(2006.01)I |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 |
代理人 |
于巧玲 |
主权项 |
1.式I的杂环衍生物<img file="FPA00001137025700011.GIF" wi="1023" he="550" />式I或其药学上可接受的盐或溶剂化物,其中L是(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>,其中m是1或2;R<sup>1</sup>是C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>3-5</sub>环烷基、C<sub>1-4</sub>烷基氧基、卤素或CN,所述C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>3-5</sub>环烷基和C<sub>1-4</sub>烷基氧基任选地被一个或多个卤素取代;R<sup>2</sup>是C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>3-5</sub>环烷基或C<sub>1-4</sub>烷基氧基,所述C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>3-5</sub>环烷基和C<sub>1-4</sub>烷基氧基被选自OH、C<sub>1-4</sub>烷基氧基和NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>的取代基取代;X<sup>1</sup>-X<sup>3</sup>独立地是N或CR<sup>3</sup>,其中R<sup>3</sup>是H或甲基;Y<sup>1</sup>是NR<sup>4</sup>或CHR<sup>4</sup>,其中R<sup>4</sup>是H或C<sub>1-4</sub>烷基;Y<sup>2</sup>是N或CR<sup>5</sup>,其中R<sup>5</sup>是H、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基或C<sub>6-10</sub>芳基;R<sup>6</sup>是H、C<sub>1-4</sub>烷基或C<sub>3-5</sub>环烷基;Y<sup>3</sup>是O、S或NR<sup>7</sup>,其中R<sup>7</sup>是H或C<sub>1-4</sub>烷基;Y<sup>4</sup>是N或CR<sup>8</sup>,其中R<sup>8</sup>是H或C<sub>1-4</sub>烷基;R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>独立地是H或C<sub>1-4</sub>烷基,任选地被5-9元杂芳基环系统取代,所述杂芳基环系统包含1-2个选自O、S和N的杂原子,或R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>与它们所连接的N一起形成4-6元饱和的或不饱和的杂环,所述杂环任选包含选自O、S和N的另外的杂原子。 |
地址 |
荷兰奥斯 |