发明名称 КОНЪЮГАТЫ RGD-ПЕПТИДОВ И ФОТОСЕНСИБИЛИЗАТОРОВ ПОРФИРИНА ИЛИ (БАКТЕРИОХХЛОРОФИЛЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
摘要 1. Конъюгат RGD-содержащего пептида или RGD-пептидомиметика и фотосенсибилизатора, выбранного из порфирина, хлорофилла или бактериохлорофилла, исключая конъюгаты, в которых фотосенсибилизатор является неметаллированным порфирином, замещенного в каждом из положений 10, 15, 20 4-метилфенилом или ацетилированным глюкозилоксифенилом и в положении 5 остатком линейного RGD-содержащего пептида, связанного с макроциклом порфирина через спейсер. ! 2. Конъюгат по п.1, в котором фотосенсибилизатор представляет тетраарилпорфирин формулы ! ! в которой Ar1, Ar2, Ar3 и Ar4, одинаковые или различные, каждый представляет арил, выбранный из карбоциклического арила, гетероарила и смешанной группы карбоарил-гетероарил, где каждый карбоциклический арил, самостоятельно или как часть смешанной группы карбоарил-гетероарил, представляет моноциклическую или бициклическую ароматическую группу, выбранную из фенила, бифенила и нафтила, и каждый гетероарил, самостоятельно или как часть смешанной группы карбоарил-гетероарил, представляет 5-6-членное ароматическое кольцо, выбранное из фурила, тиенила, пирролила, имидазолила, тиазолила, пиридила, пиримидила и триазинила, в котором каждая из арильных групп является незамещенной или замещена одним или более заместителями, выбранными из атомов галогена, С2-С8алкила, когда арил является фенилом, С1-С8алкила, когда арил является гетероарилом или смешанной группой карбоарил-гетероарил, С1-С8алкокси, карбокси, С1-С8алкиламино, амино-(С1-С8)алкиламино, три-(С1-С8)алкиламмония, гидрокси и CONH2, предпочтительно от одной до трех карбоциклических арильных групп и/или гетероарильных групп замещены одним или более карб�
申请公布号 RU2009110226(A) 申请公布日期 2010.09.27
申请号 RU20090110226 申请日期 2007.08.23
申请人 ЙЕДА РИСЕРЧ ЭНД ДИВЕРЛОПМЕНТ КО. ЛТД (IL) 发明人 ШЕРЦ Авигдор (IL);САЛОМОН Йорам (IL);РУБИНШТЕИН Эфрат (IL);БРЭНДИС Александр (IL);ЭРЕН Дорон (IL);НЕЙМАНН Карин (IL)
分类号 C07K7/06 主分类号 C07K7/06
代理机构 代理人
主权项
地址