发明名称 |
新方法 |
摘要 |
本发明涉及一种用于制备阿莫曲坦及其药用盐的新方法,该新方法可方便有效地提供商业上可接受的产量和纯度的产品。本发明还涉及一种用于该方法的新的合成中间体。 |
申请公布号 |
CN101842352A |
申请公布日期 |
2010.09.22 |
申请号 |
CN200880108964.0 |
申请日期 |
2008.08.01 |
申请人 |
基因里克斯(英国)有限公司 |
发明人 |
维纳亚克·戈雷;马赫什·加德卡尔;基兰·波克哈尔卡尔 |
分类号 |
C07D209/16(2006.01)I;C07D295/26(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D209/16(2006.01)I |
代理机构 |
北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 |
代理人 |
吴贵明;张英 |
主权项 |
1.一种用于制备阿莫曲坦或其药用盐的方法,包含:(a)使1-(4-肼基-苯甲基磺酰基)吡咯烷或其药用盐与N,N-二甲基氨基-丁醛或其受保护的形式发生缩合,以形成腙中间体(V)或其受保护的形式,<img file="FPA00001073151800011.GIF" wi="1252" he="399" />以及(b)使所述腙中间体(V)环化,以产生阿莫曲坦。 |
地址 |
英国赫特福德郡 |