发明名称 依替巴肽的固相合成方法
摘要 本发明公开了一种依替巴肽的固相合成方法。该依替巴肽的固相合成方法采用以下步骤:在载体树脂上进行氨基酸缩合,所得树脂烘干后以三氟乙酸进行切割,得到依替巴肽粗品;然后以双氧水进行氧化,氧化时间30~60分钟;以醋酸中和并过滤后,对滤液进行HPLC纯化,收集特征峰;然后将收集物旋蒸并浓缩、冻干,即得醋酸依替巴肽精品。本发明提供了一种很简单而且易操作的工艺合成路线,在合成上选用的原料只需要单保护的Fmoc-Har-OH2和Fmoc-Trp-OH2,这样在原料的得到上就更容易,缩短了生产周期。
申请公布号 CN101838308A 申请公布日期 2010.09.22
申请号 CN200910119585.8 申请日期 2009.03.17
申请人 无锡市凯利药业有限公司 发明人 廖志;杨毅跃
分类号 C07K7/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I 主分类号 C07K7/06(2006.01)I
代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人 魏忠晖
主权项 一种依替巴肽的固相合成方法,其特征在于:在载体树脂上进行氨基酸缩合,所得树脂烘干后以三氟乙酸进行切割,得到依替巴肽粗品;然后将粗品用水溶解,以双氧水进行氧化来增加粗品在水中的溶解度,氧化时间30~60分钟;以醋酸中和并过滤后,对滤液进行HPLC纯化,收集特征峰;然后将收集物旋蒸并浓缩、冻干,即得醋酸依替巴肽精品。
地址 214261 江苏省宜兴市周铁镇彭干村
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