发明名称 4,4-二取代的哌啶
摘要 本申请涉及通式(I)的4,4-二取代的哌啶以及它们的盐、优选它们的可药用盐,其中R<sup>2</sup>具有说明书中解释的含义,本申请还涉及它们的制备方法以及这些化合物作为药物、特别是作为肾素抑制剂的用途。<img file="200880112511.5_AB_0.GIF" wi="190" he="157" />
申请公布号 CN101835775A 申请公布日期 2010.09.15
申请号 CN200880112511.5 申请日期 2008.10.24
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 P·赫罗德;R·马;V·施恩克;D·本克;S·勒拉克维克;N·约特兰德;S·斯图兹;I·莱欧西尔
分类号 C07D413/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/538(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I 主分类号 C07D413/14(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.通式(I)化合物或其盐、优选其可药用盐<img file="FPA00001106663400011.GIF" wi="892" he="620" />其中R<sup>2</sup>是苯基,其被1至3个基团取代,所述的基团之一位于苯基环与分子的其余部分连接的键的对位,其独立地选自:C<sub>1-6</sub>-烷酰基氧基-C<sub>1-6</sub>-烷基,C<sub>2-6</sub>-链烯基,C<sub>2-6</sub>-链烯基氧基,C<sub>2-6</sub>-链烯基氧基-C<sub>1-6</sub>-烷基,C<sub>1-6</sub>-烷氧基,C<sub>1-6</sub>-烷氧基-C<sub>1-6</sub>-烷氧基,C<sub>1-6</sub>-烷氧基-C<sub>1-6</sub>-烷氧基-C<sub>1-6</sub>-烷氧基,C<sub>1-6</sub>-烷氧基-C<sub>1-6</sub>-烷氧基-C<sub>1-6</sub>-烷氧基-C<sub>1-6</sub>-烷基,C<sub>1-6</sub>-烷氧基-C<sub>1-6</sub>-烷氧基-C<sub>1-6</sub>-烷基,C<sub>1-6</sub>-烷氧基-C<sub>1-6</sub>-烷基,C<sub>1-6</sub>-烷氧基-C<sub>1-6</sub>-烷基氨基-C<sub>1-6</sub>-烷基,C<sub>1-6</sub>-烷氧基-C<sub>1-6</sub>-烷基硫烷基,C<sub>1-6</sub>-烷氧基-C<sub>1-6</sub>-烷基硫烷基-C<sub>1-6</sub>-烷基,C<sub>1-6</sub>-烷氧基羰基,C<sub>1-6</sub>-烷氧基羰基氧基-C<sub>1-6</sub>-烷基,C<sub>1-6</sub>-烷基,C<sub>1-6</sub>-烷基硫烷基,C<sub>1-6</sub>-烷基硫烷基-C<sub>1-6</sub>-烷氧基,C<sub>1-6</sub>-烷基硫烷基-C<sub>1-6</sub>-烷氧基-C<sub>1-6</sub>-烷基,C<sub>1-6</sub>-烷基硫烷基-C<sub>1-6</sub>-烷基,C<sub>1-6</sub>-烷基磺酰基-C<sub>1-6</sub>-烷氧基-C<sub>1-6</sub>-烷基,C<sub>1-6</sub>-烷基磺酰基-C<sub>1-6</sub>-烷基,C<sub>2-8</sub>-炔基,任选N-单-或N,N-二-C<sub>1-6</sub>-烷基化的氨基-C<sub>1-6</sub>-烷氧基,任选N-单-或N,N-二-C<sub>1-6</sub>-烷基化的氨基-羰基-C<sub>1-6</sub>-烷基,芳基-吡咯烷基-C<sub>0-6</sub>-烷氧基,杂环基-吡咯烷基-C<sub>0-6</sub>-烷氧基,芳基-C<sub>0-6</sub>-烷氧基-C<sub>1-6</sub>-烷氧基,芳基-C<sub>0-6</sub>-烷氧基-C<sub>1-6</sub>-烷氧基-C<sub>1-6</sub>-烷基,羧基-C<sub>1-6</sub>-烷基,氰基,氰基-C<sub>1-6</sub>-烷基,C<sub>3-8</sub>-环烷基-C<sub>0-6</sub>-烷氧基-C<sub>1-6</sub>-烷氧基,C<sub>3-8</sub>-环烷基-C<sub>0-6</sub>-烷氧基-C<sub>1-6</sub>-烷氧基-C<sub>1-6</sub>-烷基,C<sub>3-8</sub>-环烷基-C<sub>0-6</sub>-烷氧基-C<sub>1-6</sub>-烷基,C<sub>3-8</sub>-环烷基-C<sub>0-6</sub>-烷基氨基-C<sub>1-6</sub>-烷基,杂环基-羰基-C<sub>1-6</sub>-烷基,杂环基-硫烷基-C<sub>1-6</sub>-烷氧基-C<sub>1-6</sub>-烷基,和杂环基-C<sub>2-6</sub>-烷氧基-C<sub>1-6</sub>-烷基;并且除了前述取代基,其还可以被至多2个卤素取代,在R<sup>2</sup>的苯基上的取代基的最大总数为3。
地址 瑞士巴塞尔