| 发明名称 | 一种卡比多巴中间体的绿色合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种卡比多巴中间体的绿色合成方法，即一种工业上有利的，以高收率、高纯度地制备卡比多巴中间体L-2-(3，4-二甲氧基苄基)-2-脲基丙酸的方法，所述的方法是将(S)-2-(3，4-二甲氧基苄基)-2-氨基丙酸盐酸盐与尿素在碱性介质中混合反应，经酸化后析出大量白色固体，重结晶即得(S)-2-(3，4-二甲氧基苄基)-2-脲基丙酸。本发明与现有技术相比，避免使用超过量的氰酸钾，从根本上消除了传统工艺反应后处理麻烦、三废污染严重等问题，因而具有操作简单安全，反应收率高，生产成本低，基本无三废，具有较大的实施价值和社会经济效益。 | ||
| 申请公布号 | CN101172960B | 申请公布日期 | 2010.09.15 |
| 申请号 | CN200710156632.7 | 申请日期 | 2007.11.02 |
| 申请人 | 浙江工业大学 | 发明人 | 钟为慧;江灵波;陈霄;苏为科 |
| 分类号 | C07C275/24(2006.01)I;C07C273/18(2006.01)I | 主分类号 | C07C275/24(2006.01)I |
| 代理机构 | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人 | 黄美娟;袁木棋 |
| 主权项 | 1.一种如式(II)所示的卡比多巴中间体L-2-(3，4-二甲氧基苄基)-2-脲基丙酸的合成方法，其特征在于所述的方法为：将如式(III)所示的(S)-2-(3，4-二甲氧基苄基)-2-氨基丙酸盐酸盐与尿素、氢氧化钡混合于水中，在60～100℃搅拌反应4～8小时，冷却后用20～25％盐酸酸化至PH值2.0～2.5，析出固体粗产物用80％乙醇重结晶，即得L-2-(3，4-二甲氧基苄基)-2-脲基丙酸，所述的(S)-2-(3，4-二甲氧基苄基)-2-氨基丙酸盐酸盐∶尿素∶氢氧化钡的投料物质的量比为1∶1.5～4.0∶1.5～6.0，所述水的质量与(S)-2-(3，4-二甲氧基苄基)-2-氨基丙酸盐酸盐质量比为4～10∶1；<img file="FSB00000078109400011.GIF" wi="1635" he="365" /> | ||
| 地址 | 310014 浙江省杭州市下城区朝晖六区浙江工业大学 | ||