| 发明名称 | 大环β-分泌酶抑制剂 | ||
| 摘要 | 本发明公开下式(I)的新化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中R1、R2、R3、n及X如说明书中所定义。本发明也公开一种药用组合物，其包含式I的化合物。本发明也公开治疗认知或神经退化性疾病诸如阿尔茨海默氏病的方法。本发明也公开治疗认知或神经退化性疾病的方法，该方法包括给予需要此种治疗的患者至少一种式I的化合物与至少一种选自不同于式I化合物的β-分泌酶抑制剂、HMG-CoA还原酶抑制剂、γ-分泌酶抑制剂、非类固醇抗炎药、N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂、胆碱脂酶抑制剂和抗淀粉状蛋白抗体的化合物的组合。 | ||
| 申请公布号 | CN101027297B | 申请公布日期 | 2010.09.08 |
| 申请号 | CN200580032394.8 | 申请日期 | 2005.07.26 |
| 申请人 | 先灵公司 | 发明人 | A·W·史丹佛;黄颖;李国青;C·O·史崔蓝;J·H·佛特 |
| 分类号 | C07D413/06(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I | 主分类号 | C07D413/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 刘冬;李炳爱 |
| 主权项 | 1.一种具有以下结构式的化合物<img file="FA20191504200580032394801C00011.GIF" wi="645" he="440" />或其药学上可接受的盐，其中R<sup>1</sup>为<img file="FA20191504200580032394801C00012.GIF" wi="451" he="401" />R<sup>2</sup>为-N(R<sup>5</sup>)C(O)R<sup>4</sup>-或<img file="FA20191504200580032394801C00013.GIF" wi="293" he="250" />R<sup>3</sup>为亚苯基或卤代亚苯基；R<sup>4</sup>为亚苯基；R<sup>5</sup>为氢或C<sub>1-6</sub>烷基；R<sup>7</sup>为氢；R<sup>8</sup>为氢或C<sub>6-10</sub>芳基C<sub>1-6</sub>烷基；X为O；Y为＝O；m为2；且n为1。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||