新型回折模拟物化合物及其用途(1)

摘要

本发明公开了构象受限的化合物以及包括前体药物在内的它们的衍生物，所述化合物是新型化合物并模拟了生物活性肽和蛋白的回折域的二级结构，并具有双环框架。该回折模拟物结构和前体药物在很宽范围的领域内都具有效用，包括用作诊断剂和治疗剂。本发明还涉及使用这样的化合物来制备用于治疗或预防包括急性髓系白血病的癌症的药物。

主权项

1.一种具有式(I)结构的化合物，所述化合物为分离的立体异构体或立体异构体的混合物或者为其可药用盐：其中：E是-ZR₃-或-(C＝O)-，其中Z是CH或N；W是-(C＝O)-、-(C＝O)NH-、-(C＝O)O-、-(C＝O)S-、-S(O)₂-或键；R₁是吲唑基或取代的吲唑基；和R₂、R₃、R₄和R₅中的每一个为相同或不同，并独立地为氨基酸侧链部分或氨基酸侧链衍生物。