具有柔性侧链的抗疟用化合物

摘要

本发明涉及可用于治疗疟疾的新的化合物，所述化合物为恶性疟原虫(Plasmodium falciparum)的野生型和突变型二氢叶酸还原酶(DHFR)的抑制剂。还涉及制备和使用这种化合物的方法。本发明的抗疟用化合物对感染疟原虫的宿主具有低毒性，并且在药物组合物中给药时是有效力的。

主权项

1.式I的化合物：其中R为氢或C_1-4烷基；W为O或CH₂；X为(CH₂)_2-4且任选地被羟基基团取代；Y为CH₂，O，S或N(Z)，其中Z为H或任选被取代的酰基，烷基，或芳基；Ar为被取代的芳香环，该芳香环包括苯基或萘基，或为任选被取代的杂芳香环，所述杂芳香环选自喹啉基，异喹啉基，喹唑啉基，喹喔啉基，吡啶基，吲哚基，三唑基，苯并噁唑基，苯并咪唑基，二氢吲哚基和苯并三唑基；其中在Ar为芳香环时，其被至少一个选自以下的基团取代：酰基，苯并噁唑基，硝基，羧基，羧基烷基C(1-3)，羧基烷基C(1-3)氧基，烷基C(1-3)氧基羰基烷基C(1-3)，烷基C(1-3)氧基羰基烷基C(1-3)氧基，四唑基，四唑基烷基C(1-3)和四唑基烷基C(1-3)氧基；和Ar任选被另外的取代基取代；或其药学可接受的盐或被取代的衍生物。