发明名称 C-芳基葡萄糖苷衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
摘要 本发明涉及一种由通式(I)所示的C-芳基葡萄糖苷衍生物或其药学上可接受的盐或其所有的立体异构体,其制备方法及其含有该衍生物的药物组合物,以及作为治疗剂特别是作为钠依赖性葡糖转运蛋白(SGLT)抑制剂的用途,其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。
申请公布号 CN101812043A 申请公布日期 2010.08.25
申请号 CN200910046357.2 申请日期 2009.02.19
申请人 上海恒瑞医药有限公司 发明人 邓炳初;杨方龙;沈光远;王阳;杨韬;安百亮;冯虎;范江
分类号 C07D309/10(2006.01)I;C07D491/08(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;A61K31/351(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/453(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P5/50(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I 主分类号 C07D309/10(2006.01)I
代理机构 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人 程伟
主权项 1.一种由通式(I)所示的化合物或其药学上可以接受的盐或其所有的立体异构体:<img file="F2009100463572C0000011.GIF" wi="796" he="382" />其中:Z选自O、S、NH或(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>;R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>各自独立选自氢原子、烷基或芳基,其中所述烷基或芳基任选进一步被一个或多个选自卤素、硝基、烷氧基或芳基的取代基所取代;R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>各自独立选自氢原子、羟基、烷基、烷氧基、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>或卤素;R<sup>8</sup>选自氢原子、烷基或-C(O)R<sup>a</sup>;R<sup>9</sup>选自烷基或环烷基,其中所述烷基任选进一步被一个或多个选自烷氧基或-NR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>的取代基所取代;R<sup>a</sup>选自烷基;R<sup>b</sup>和R<sup>c</sup>各自独立地选自氢原子、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基,其中所述烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或者杂芳基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、氨基、烷氧基、氰基、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、-NR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>、羧酸或羧酸酯的取代基所取代;或者R<sup>b</sup>和R<sup>c</sup>一起形成一个4~8元杂环或桥环杂环,其中所述4~8元杂环或桥环杂环内含有一个或多个N、O或S原子,并且所述4~8元杂环上任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、氨基、烷氧基、氰基、烷基、芳基、杂环烷基、杂芳基、羧酸或羧酸酯的取代基所取代;且n为1,2或3。
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