发明名称 布洛芬2-芳基吗啉乙酯及其制备方法与应用
摘要 本发明公开了布洛芬2-芳基吗啉乙酯或其盐,其具有如下化学结构式:<img file="201010143067.2_AB_0.GIF" wi="389" he="78" />布洛芬2-芳基吗啉乙酯(I)的制备方法是将布洛芬酰氯溶解于四氢呋喃中,搅拌下滴加4-羟乙基-2-芳基吗啉四氢呋哺溶液,反应一定时间;蒸馏回收四氢呋哺,得到布洛芬2-芳基吗啉乙酯;布洛芬2-芳基吗啉乙酯盐(II)的制备方法将布洛芬2-芳基吗啉乙酯溶于无水乙醚或乙醇中,通入干燥HCl气体或与相应酸(HY)反应,得到布洛芬2-芳基吗啉乙酯盐。所述布洛芬2-芳基吗啉乙酯或其盐作为制备抗炎镇痛药物的应用。
申请公布号 CN101812033A 申请公布日期 2010.08.25
申请号 CN201010143067.2 申请日期 2010.04.09
申请人 湖南大学 发明人 胡艾希;董敏宇;徐江平;石磊;蒋毅萍;林焕冰;叶姣;周溪
分类号 C07D265/30(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07D265/30(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.布洛芬2-芳基吗啉乙酯(I)或其盐(II),其特征在于其具有如下化学结构通式的化合物:<img file="FSA00000075237100011.GIF" wi="1770" he="284" />其中,R选自:氢,C<sub>1</sub>~C<sub>4</sub>烷基;Ar选自:苯基,2-氯苯基,3-氯苯基,4-氯苯基,3,4-二氯苯基,3,5-二氯苯基,2,4-二氯苯基,2,6-二氯苯基,2,4-二氯-5-氟苯基,2-(三氟甲基)苯基,3-(三氟甲基)苯基,4-(三氟甲基)苯基,3,5-二(三氟甲基)苯基,2-甲基苯基,3-甲基苯基,4-甲基苯基,2-乙基苯基,3-乙基苯基,4-乙基苯基,2-甲氧基苯基,3-甲氧基苯基,4-甲氧基苯基,2-乙氧基苯基,3-乙氧基苯基,4-乙氧基苯基,3-异丙氧基苯基,4-异丙氧基苯基,3-异戊氧基苯基,4-异戊氧基苯基,3-苄氧基苯基,4-苄氧基苯基,4-甲磺酰氨基苯基,4-氨磺酰苯基,3,4-二甲氧基苯基,3,5-二甲氧基苯基,6-甲氧基-2-萘基,6-甲氧基-5-氯-2-萘基,6-甲氧基-5-溴-2-萘基;式II中HY选自:HCl,HBr,H<sub>3</sub>PO<sub>4</sub>,H<sub>2</sub>SO<sub>4</sub>,CH<sub>3</sub>SO<sub>3</sub>H,p-CH<sub>3</sub>C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>SO<sub>3</sub>H。
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