发明名称 一种24-表芸苔素内酯的制备方法
摘要 本发明涉及到一种植物生长调节剂的制备方法,尤指24-表芸苔素内酯的制备方法。是属于化学领域。包括以下步骤:1,从麦角甾醇1出发,按现有的合成工艺经甲基磺酰化和水解两步反应制备得到中间体3;2,中间体3被一种新型的氧化体系四氧化锇/间-氯过氧化苯甲酸氧化而得到中间体4;3,中间体4按现有的合成工艺经还原、重排、双羟化和内酯化这四步反应,最后转化成24-表芸苔素内酯8。和传统的将中间体3氧化为中间体4所使用的氧化体系三氧化铬/吡啶相比,本发明方法所使用的新型的氧化体系具有操作方便,污染小的优点,更适合于工业化生产。
申请公布号 CN101812114A 申请公布日期 2010.08.25
申请号 CN201010171766.8 申请日期 2010.05.14
申请人 上海威敌生化(南昌)有限公司 发明人 江民丰;严兆华;王锟;吴中兴
分类号 C07J73/00(2006.01)I 主分类号 C07J73/00(2006.01)I
代理机构 南昌新天下专利商标代理有限公司 36115 代理人 施秀瑾
主权项 1.一种24-表芸苔素内酯的制备方法,包括以下步骤:a.按现有的合成工艺制备化合物3。<img file="FSA00000099887100011.GIF" wi="504" he="362" />b.以催化量的四氧化锇作氧化剂,以间-氯过氧化苯甲酸、过氧化吗啡啉、溴酸钠、叔丁基过氧化氢、过氧化氢中的一种为共氧化剂,化合物3中的羟基氧化成羰基而得到化合物4。<img file="FSA00000099887100012.GIF" wi="490" he="351" />c.化合物4按现有的合成工艺经还原、重排、双羟化和内酯化这四步反应,最后转化成24-表芸苔素内酯8。<img file="FSA00000099887100013.GIF" wi="838" he="366" />
地址 330077 江西省南昌市民营科技园民安路169号