发明名称 INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE LA AKT
摘要 1.- Un compuesto de acuerdo con la Fórmula C:en la que: a es 0 ó1; b es 0 ó 1; m es 0, 1 ó 2; p es 0, 1 ó 2; R2 se selecciona independientemente entre: alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6); CO2H, halo, OH y NH2; El anillo Y es cicloalquilo (C4-C7); R1 se selecciona entre: H, oxo, (C=O)aObalquilo (C1-C10), (C=O)aOb-arilo, (C=O)aObalquenilo (C2-C10), (C=O)aOb alquinilo (C2-C10), CO2H, halo, OH, Obperfluoroalquilo (C1-C6), (C=O)aNR7R8, CN, (C=O)aOb cicloalquilo (C3-C8), S(O)mNR7R8, SH, S(O)m-alquilo (C1-C10) y (C=O)aOb-heterociclilo, dicho alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, y heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre R6; R6 es: (C=O)aOb alquilo C1-C10, (C=O)aObarilo, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, (C=O)aOb heterociclilo, CO2H, halo, CN, OH, Ob perfluoroalquilo C1-C6, Oa(C=O)bNR7R8, oxo, CHO, (N=O)R7R8, S(O)mNR7R8, SH, S(O)m-alquilo (C1-C10) o (C=O)aOb cicloalquilo C3-C8, dicho alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, y cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre R6a; R6a se selecciona entre: (C=O)aOb alquilo (C1-C10), Oa perfluoroalquilo (C1-C3), alquileno (C0-C6) -S(O)mRa, SH, oxo, OH, halo, CN, alquenilo (C2-C10), alquinilo (C2-C10), cicloalquilo (C3-C6), alquileno (C0-C6)-arilo, alquileno (C0-C6)-heterociclilo, alquilen (C0-C6)-N(Rb)2, C(O)Ra, alquilen (C0-C6) -CO2Ra, C(O)H, y alquilen (C0-C6) -CO2H, dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, y heterociclilo está opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados entre Rb, OH, alcoxi (C1-C6), halógeno, CO2H, CN, Oa(C=O)b alquilo (C1-C6), oxo, y N(Rb)2; R7 y R8 se seleccionan independientemente entre: H, (C=O)aOb alquilo (C1-C10), (C=O)aOb cicloalquilo (C3-C8), (C=O)aOb-arilo, (CO)aOb-heterociclilo, alquenilo (C2-C10), alquinilo (C2-C10), SH, SO2Ra, y (C=O)aNRb2, dicho alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, alquenilo, y alquinilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre R6a, o R7 y R8 se pueden tomar juntos con el nitrógeno al que están unidos para formar a heterociclo monocíclico o bicíclico con 3 - 7 miembros en cada anillo conteniendo opcionalmente, además del nitrógeno, uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O y S, ...
申请公布号 CO6190528(A2) 申请公布日期 2010.08.19
申请号 CO20090054952 申请日期 2009.05.28
申请人 MERCK AND CO INC 发明人 KELLY MICHAEL III;LAYTON MARK E;SANDERSON PHILIP E.
分类号 A61K31/4353;C07D401/06;C07D401/14;C07D403/06;C07D409/04;C07D471/04 主分类号 A61K31/4353
代理机构 代理人
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